Alquilantes exercem seus efeitos sobre a síntese de ácido desoxirribonucleico (ADN) e proteínas, ligando-se ao ADN e inibindo a abertura da dupla hélice.
Eles resultaram da triagem de produtos antimicrobianos que levaram à descoberta de diversos inibidores do crescimento celular, os quais se mostram úteis no tratamento do câncer. Todos os antibióticos antitumorais clinicamente úteis são produtos semisintéticos, derivados de várias cepas do fungo Steptomyces 1 ;4 .
Nas células cancerígenas ocorrem anomalias durante o ciclo celular. A mitose perde o seu controle crescendo cada vez mais originando um tumor. Esse crescimento descontrolado decorre da ativação de proto-oncogenes.
No entanto, existem alguns fatores que podem levar a divisão ininterrupta destas células. Neste momento, as proteínas apoptóticas, como a p53 entram em cena, de forma a cessar a produção de DNA que leva posteriormente a divisão celular.
p53 é um gene supressor tumoral, que codifica uma fosfoproteína nuclear que desempenha um papel importante no controle do ciclo celular, no reparo do DNA e na indução da apoptose.