Antagonismo em farmacologia se refere aos compostos químicos que se ligam a determinados receptores neurológicos porém sem ativá-los, impedindo que os componentes que o ativariam de se ligarem. O oposto do antagonista é o agonista.
Com base na estrutura molecular e de seu mecanismo de transdução de sinal, podemos distinguir 4 tipos ou superfamílias de receptores:
Os fármacos são classificados em grupos em cinco níveis diferentes. Os fármacos são divididos em 14 (catorze) grupos principais (1º nível), com dois sub-grupos terapêutico/farmacológico (2º e 3º níveis). O nível 4 é um sub-grupo terapêutico/farmacológico/químico e o nível 5 é a substância química.
A farmacocinética estuda a atividade do antimicrobiano no interior do organismo a partir dos parâmetros de velocidade de absorção, distribuição e eliminação da droga e de seus metabólitos.