Os receptores são macromoléculas que participam da sinalização química dentro da célula e entre diferentes células; podem estar localizados na membrana de superfície ou no citoplasma da célula (ver tabela Alguns tipos de proteínas fisiológicas e receptoras de fármacos).
Agonistas endógenos e exógenos Alguns exemplos dessas moléculas incluem hormônios e neurotransmissores, que se ligam a receptores definidos e induzem uma resposta desejada. Em contraste, os agonistas exógenos são fatores externos que se ligam a vários receptores e induzem uma resposta biológica.
Quando um fármaco se liga a um receptor, pode estabilizá-lo em uma conformação ativa ou inativa; a partir deste conceito, é possível dividir os fármacos em agonistas e antagonistas. ... ( ) Agonista é uma molécula que se liga a um receptor, estabilizando-o na conformação ativa.
Quando um fármaco promove uma ativação parcial do receptor, após formação do complexo fármaco-receptor, definimos tal propriedade como agonista inverso.
Efeito terapêutico É o que se busca ao ingerir determinado medicamento. Ou seja, os benefícios que o fármaco causa em nosso organismo.
A ação de um medicamento é afetada pela quantidade de medicamento que alcança o receptor e o grau de atração (afinidade) entre ele e seu receptor na superfície da célula. Uma vez ligados ao seu receptor, os medicamentos variam na sua capacidade de produzir um efeito (atividade intrínseca).
A atividade intrínseca é uma medida da capacidade da droga em produzir um efeito farmacológico quando ligada ao seu receptor.
Os medicamentos, então, interagem com as células ou tecidos nos quais eles produzem seus efeitos desejados (locais alvo). Essa interação é chamada de seletividade. A seletividade é o grau em que um medicamento age em um dado local em relação a outros locais.
Na farmacologia, a eficácia descreve a resposta máxima que pode ser conseguida com uma droga. O efeito da droga é traçado contra a dose em um gráfico, dar a curva da dose-.
O índice terapêutico (razão da concentração tóxica mínima para a concentração média efetiva) ajuda a determinar a eficácia e a segurança do fármaco. O aumento da dose de um fármaco com um índice terapêutico pequeno amplia a probabilidade de toxicidade ou ineficácia do fármaco.
Farmacocinética Clínica A importância da farmacocinética no atendimento do paciente se baseia na melhora da eficácia terapêutica que pode ser obtida pela aplicação de seus princípios ao escolher e modificar a posologia.
Substância de baixo índice terapêutico: são aqueles que apresentam estreita margem de segurança, cuja dose terapêutica é próxima da tóxica.
O resultado da divisão é medido da seguinte maneira: quanto maior o IT menor a probabilidade de intoxicação, quanto menor, maior a probabilidade. Temos, portanto, que se o índice for baixo, o médico deve tomar total cuidado com a receita do medicamento.
Estudos da cronofarmacologia, área da biologia que estuda os ciclos que se repetem nos seres vivos em relação ao tempo e o trajeto de fármacos no interior do organismo, mostram que o horário em que um remédio é ingerido pode aumentar sua eficácia no combate à doença ou provocar efeitos colaterais e até mesmo levar à ...