Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.
Os citocromos P450 são heme-proteínas envolvidas nas biotransformações de vários compostos de origem endógena e exógena. Biologicamente estas enzimas promovem a modificação química de várias moléculas exógenas lipofílicas, que após isso se tornam mais solúveis e de fácil excreção pelo organismo humano.
A eliminação dos fármacos pode ser realizada por biotransformação ou excreção, sendo que a maioria deles passa por ambos os processos. Por excreção se entende a passagem dos fármacos da circulação sangüínea para o meio externo; é através deste processo que os compostos são efetivamente removidos do organismo.
A filtração renal responde pela maior parte da excreção de fármacos. Cerca de um quinto do plasma que alcança o glomérulo é filtrado pelos poros no endotélio glomerular; quase toda a água e a maioria dos eletrólitos são reabsorvidas passiva ou ativamente dos túbulos renais de volta à circulação.
Distribuição é a passagem que ocorre da corrente sanguínea para líquido intersticial e intracelular, essa passagem pode ser afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico-quimicas da substância, isso ocorre porque substâncias menos lipossolúveis têm mais dificuldade de atravessar as membranas biológicas, ...
O grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos. Na corrente sanguínea, os fármacos são transportados parte em solução como fármaco livre (sem ligação) e parte com ligação reversível a componentes sanguíneos (p.
O processo de distribuição reflete fatores fisiológicos e propriedades físico-químicas dos fármacos. O débito cardíaco, o fluxo sanguíneo regional, a permeabilidade capilar e o volume do tecido determinam a taxa de distribuição de fármaco para os órgãos, sendo esta mais rápida para os tecidos nobres.
As drogas sofrem ligação a proteínas plasmáticas. A eficácia de uma droga é afetada pelo grau em que ela se liga a proteínas no plasma sanguíneo. Quanto menos ligante a droga for, mais eficientemente ela pode transpor as membranas celular ou se difundir.
A distribuição é afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico- químicas da substância. Os fármacos pouco lipossolúveis, por exemplo, possuem baixa capacidade de permear membranas biológicas, sofrendo assim restrições em sua distribuição.
Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas.
Transporte através das membranas biológicas Essa travessia pode ocorrer a favor de um gradiente de concentração (paracelular e difusão simples), contra um gradiente eletroquímico (transporte mediado por proteínas carreadoras) e também por meio de transporte especializado (endocitose).
A partição pelo pH não é o principal determinante do local de absorção de fármacos no trato gastrointestinal. Isso ocorre em razão da enorme área de absorção das vilosidades e microvilosidades do íleo, comparada com a área de absorção do estômago, que é muito menor, diminuindo, assim, sua importância.
Efeito terapêutico Ou seja, os benefícios que o fármaco causa em nosso organismo. Por exemplo, o alívio de dores, relaxamento, cura de infecções, entre outros.
"Como o medicamento vai para o sangue, ele vai passar por todos os tecidos do nosso organismo. E terá efeito no tecido que tem o receptor ou a enzima específica para ele", explica Patrícia Moriel, farmacêutica e professora da Faculdade de Ciências Farmacêuticas da Unicamp (Universidade Estadual de Campinas).
Os medicamentos quando estão em nosso organismo sofrem quatro formas de ação: absorção, distribuição, metabolização e excreção. É necessário que o medicamento passe por um desses estágios para que cause efeito, pois, é a partir da ação que o corpo comece a realizar uma resposta.