As reações químicas da biotransformação enzimática são classificadas como reações de: Fase I e Fase II. Reações de Fase I do Metabolismo: Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise.
A finalidade do metabolismo no corpo é geralmente mudar a estrutura química da substância, para aumentar a facilidade com que pode ser excretada do corpo.
Enzimas Microsomal Os Microsomes são os fragmentos do segundo estômago endoplasmic e dos ribosomes anexados que estão isolados junto quando as pilhas homogeneizadas são centrifugadas.
Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.
14 Quando um fármaco inibe enzimas microssomais pode causar, EXCETO: Elevação na concentração do fármaco à faixa tóxica. Aumento da absorção de outras substâncias. Diminuição do metabolismo de outras substâncias.
Medicamentos com atividade sobre a mesma família de enzimas do citocromo P450 (CYP450), quando administrados concomitantemente, podem interagir entre si e afetar o clearance sistêmico de um dos fármacos, resultando em redução da efetividade ou aumento da toxicidade do medicamento afetado.
Inibição enzimática - caracteriza-se por uma queda na velocidade de biotransformação, resultando em efeitos farmacológicos prolongados e maior incidência de efeitos tóxicos do fármaco. Esta inibição em geral é competitiva.
Farmacocinética: Absorção, Distribuição e Destino das Drogas
São fatores que interferem com a absorção dos fármacos, exceto: A- Solubilidade.
A difusão de moléculas através da membrana plasmática depende de dois fatores: Diferença de concentração através da membrana; Coeficiente de Permeabilidade (P): determinado principalmente pela Lipossolubilidade da substância.
O tamanho da partícula, a velocidade de dissolução, área de superfície, polimorfismo do fármaco, formação de sais, permeabilidade lipofílica, pKa interferem na biodisponibilidade do fármaco. A solubilidade pode ser melhorada com o processo de micronização (FANGUEIRO et al 2012).
No caso das cápsulas e pílulas ingeridas pela boca, a primeira parada do princípio ativo é no estômago, após passar pela faringe e esôfago, chegando ao intestino, de onde os vasos sanguíneos absorverão os princípios ativos do medicamento.
Comprimidos, drágeas e cápsulas acessam o corpo pela boca. Há alguns comprimidos mastigáveis ou sublinguais em que a absorção é bem rápida e ocorre logo de cara.
O grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos. Na corrente sanguínea, os fármacos são transportados parte em solução como fármaco livre (sem ligação) e parte com ligação reversível a componentes sanguíneos (p.
Distribuição é a passagem que ocorre da corrente sanguínea para líquido intersticial e intracelular, essa passagem pode ser afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico-quimicas da substância, isso ocorre porque substâncias menos lipossolúveis têm mais dificuldade de atravessar as membranas biológicas, ...
A via parenteral introduz o fármaco diretamente na circulação sistêmica. Ela é usada para fármacos que são pouco absorvidos no trato gastro intestinal (TGI) e para os que são instáveis no TGI (WHALEN et al., 2016).