Então, e o que é a histamina? É uma substância, amina biogênica, implicada na resposta imunitária localizada, na regulação da função fisiológica no intestino, na contração muscular, regulação do ácido gástrico e atua também como um neurotransmissor nas funções neurológicas.
A histamina é derivada da descarboxilação do aminoácido histidina, numa reação catalisada pela enzima L-histidina descarboxilase. É uma amina vasoativa hidrofílico. Uma vez formada, a histamina é armazenada ou rapidamente inativada. A histamina liberada nas sinapses é decomposta por acetaldeído desidrogenase.
Os anti-histamínicos são uma categoria de medicamentos antialérgicos utilizados para tratar casos de reações alérgicas. O objetivo dessas substâncias é reduzir ou até mesmo eliminar os efeitos da histamina, um mediador químico produzido pelo organismo especialmente durante uma alergia.
São reconhecidos atualmente dois subtipos de receptores para histamina, os chamados H1 e H2. ... Os fármacos que agem nos receptores H2 da histamina são utilizados no tratamento da úlcera gástrica, por exemplo. O alopurinol, utilizado no tratamento da gota, é um exemplo de fármaco anti-histamínico.
A histamina exerce seus efeitos nas doenças alérgicas interagindo principalmente com os receptores H1 presentes nos diferentes órgãos. No nariz, a histamina estimula as terminações nervosas sensoriais (prurido e espirros), aumenta a permeabilidade vascular (edema e obstrução) e as secreções glandulares (coriza).
A maioria dos anti-H1 de primeira geração, se não todos, apresentam efeitos farmacológicos não relacionados à ligação ao receptor H1. O principal deles é o efeito anticolinérgico, por sua capacidade de ligar-se a receptores muscarínicos, ocasionando boca seca, taquicardia e retenção urinária5.
Os efeitos colaterais mais frequentes são: