Etapas da Farmacocinética. Conforme comentamos anteriormente, a farmacocinética é, didaticamente, dividida em quatro etapas: absorção, distribuição, biotransformação, biodisponibilidade e excreção.
A farmacocinética estuda a atividade do antimicrobiano no interior do organismo a partir dos parâmetros de velocidade de absorção, distribuição e eliminação da droga e de seus metabólitos.
Após a absorção do medicamento, ocorre a distribuição, que é a chegada do fármaco pela circulação até os tecidos, através de proteínas plasmáticas. Lembrando que, droga ligada não exerce efeito farmacológico. Logo após a droga começar a exercer seus efeitos, ela passa a sofrer a biotransformação (metabolização).
Absorção é a transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção dependem do ambiente onde o fármaco é absorvido, das suas características químicas e da via de administração (o que influencia sua biodisponibilidade) (WHALEN et al., 2016).
O grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos. Na corrente sanguínea, os fármacos são transportados parte em solução como fármaco livre (sem ligação) e parte com ligação reversível a componentes sanguíneos (p.
A excreção biliar envolve principalmente a eliminação de fármacos que não sofreram absorção (via oral) e de metabólitos excretados na bile ou ainda secretados diretamente para o trato intestinal e que não foram reabsorvidos, sendo eliminados nas fezes.
A maioria dos medicamentos, especialmente os medicamentos hidrossolúveis e seus metabólitos, é eliminada principalmente pelos rins na urina. Portanto, a dose do medicamento depende amplamente da função renal.
Os rins são os principais órgãos que excretam as substâncias hidrossolúveis. O sistema biliar contribui para a excreção até o ponto em que o fármaco não é reabsorvido do trato GI.
Vias de Eliminação: Renal (principal) Pulmonar Intestinal Sistema biliar Outras: leite, suor, saliva, lágrimas Excreção de Medicamentos pela Via Renal: É a principal via de eliminação para a maioria das drogas, e em especial, para aquelas que são hidrossolúveis e não-voláteis.
Em pH do meio igual ao seu, o fármaco tende a ser melhor absorvido, porém, ao encontrar um meio com pH diferente, tende a sofrer ionização, tornando-se hidrossolúvel e aumentando sua taxa de eliminação. Muitos fármacos são ácidos ou bases fracos, sendo, portanto, lipossolúveis e de difícil eliminação.
Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
Metabolismo de primeira-passagem (ou eliminação pré-sistêmica) – Este efeito se refere à possibilidade da droga, antes de cair na circulação sistêmica, sofrer, pelo menos parcialmente, ações metabólicas pelo epitélio intestinal e pelo fígado52.
1 - Que via de administração tem maior probabilidade de submeter uma droga a um efeito de primeira passagem? Alternativa correta letra C, pois pela via oral se faz a metabolização de primeira passagem.
Conjugação com ácido glicurônico: É a principal envolvida no metabolismo de drogas e forma os glicuronídeos que é a maior fração de metabólitos de muitos fármacos que contém um grupamento fenol, álcool ou carboxil.
A finalidade do metabolismo no corpo é geralmente mudar a estrutura química da substância, para aumentar a facilidade com que pode ser excretada do corpo.
O citocromo P450 é um grupo de enzimas que atua no metabolismo da maioria dos medicamentos. Inibição é a redução da atividade enzimática devido a interação direta com o medicamento podendo ser competitiva, não competitiva e imcompetitiva. ...
No interior de determinado célula, a maior parte do metabolismo de fármacos se encontra no retículo endoplasmático e no citosol, embora também possam ocorrem biotransformações nas mitocôndrias, no invólucro nuclear e na membrana plasmática.
O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Embora a biotransformação classicamente efetue a inativação de fármacos, alguns metabólitos são farmacologicamente ativos — às vezes, muito mais que o composto original.
O metabolismo de xenobióticos é efectuado por enzimas hepáticas em diversos passos: o xenobiótico é inicialmente activado por oxidação, redução, hidrólise ou hidratação; é então conjugado a moléculas como sulfato, glucuronato ou glutationa, sendo posteriormente excretado na bílis ou urina.
Xenobióticos do grego “xeno = estranho” e“bio = vida” são compostos químicos estranhos ao organismo humano. São produzidos pela indústria ou pela natureza, por vegetais e fungos.
Além de fatores como espécie, raça, idade, etnia, sexo, fatores genéticos, estados nutricionais, estados patológicos, etc. Os rins são os principais órgãos de excreção de xenobióticos após a biotransformação, por meio da produção de urina.
Metabolismo é o nome dado ao conjunto de todas as reações que ocorrem no organismo. Essas inúmeras reações são reguladas e catalisadas por enzimas. Dentre as funções do metabolismo, podemos destacar a obtenção de energia. Existem dois grandes processos metabólicos, o catabolismo e o anabolismo.
Metabolismo é o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. O termo “metabolismo celular” é usado em referência ao conjunto de todas as reações químicas que ocorrem nas células.