Quando fármacos de ação sistêmica são administrados por via extra vasculares, a absorção passa a ser um pré-requisito para o efeito terapêutico dos mesmos e a biodisponibilidade passa a ser associada diretamente à qualidade do medicamento (SHARGEL, YO, 2005).
A biodisponibilidade refere-se à extensão e à velocidade em que a porção ativa (fármaco ou metabólito) adentra a circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação.
Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
1 - Que via de administração tem maior probabilidade de submeter uma droga a um efeito de primeira passagem? Alternativa correta letra C, pois pela via oral se faz a metabolização de primeira passagem.
Qual das vias de administração a seguir possui a maior probabilidade de o fármaco absorvido sofrer efeitos de primeira passagem e consequentemente apresentar uma menor biodisponibilidade? Intravenosa.
A biodisponibilidade é determinada pela comparação dos níveis plasmáticos do fármaco depois de uma via de administração particular (p. ex., administração oral) com os níveis plasmáticos obtidos por administração IV. Na administração IV, 100% do fármaco entra na circulação rapidamente.
A via parenteral introduz o fármaco diretamente na circulação sistêmica. Ela é usada para fármacos que são pouco absorvidos no trato gastro intestinal (TGI) e para os que são instáveis no TGI (WHALEN et al., 2016).