O ponto de controle da síntese do colesterol é a enzima HMG-CoA redutase que catalisa a redução de HMG-CoA em mevalonato. A enzima é inibida pelo mevalonato e por alguns derivados do colesterol, sendo também regulada endocrinamente. O glucagon estimula a enzima, enquanto a insulina promove a síntese de colesterol.
O mecanismo de ação das estatinas é caracterizado pela inibição da enzima HMG-CoA redutase, sendo essa inibição reversível e competitiva com o substrato da HMG-CoA, que é o Mevalonato. Desta forma, ocorre a redução do colesterol.
As estatinas são agentes hipolipemiantes que exercem os seus efeitos através da inibição da HMG-CoA redutase, enzima fundamental na síntese do colesterol, levando a uma redução do colesterol tecidual e um conseqüente aumento na expressão dos receptores de LDL.
Podem ocorrer as seguintes reações adversas: Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizaram este medicamento): dor de cabeça, mialgia (dores musculares), astenia (sensação geral de fraqueza), prisão de ventre, vertigem, náusea (enjôo) e dor abdominal.
A Rosuvastatina cálcica age inibindo o funcionamento de uma enzima chamada HMG-CoA , que é fundamental para a síntese de colesterol. Os efeitos do medicamento começam a ser observados após 4 semanas da ingestão do remédio, e os níveis de gordura se mantêm baixos se o tratamento for feito de maneira adequada.
Existem vários tipos de estatinas e elas variam, de acordo com sua dose, na sua potência e na capacidade de redução do LDL-c. Então, vamos separá-las: – Redução de menos de 30% no LDL-c: Sinvastatina 10 mg/dia; Pravastatina 10-20 mg/dia; Flvuastatina 20-40 mg/dia.
A Rosuvastatina e a Atorvastatina são as duas estatinas mais potentes, com maior capacidade de redução dos níveis do colesterol LDL. Sinvastatina, Pravastatina e Pitavastatina têm potência intermediária, enquanto a Fluvastatina e Lovastatina são as estatinas menos potentes.
Um medicamento alternativo, que combina um tipo de estatina a uma substância chamada ezetimiba, é capaz de reduzir o colesterol a níveis muito baixos e prevenir infartos e doenças cardiovasculares.
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Não, a sinvastatina não é contra indicada em pacientes com esteatose hepática. Há inclusive estudos que sugerem ser um medicamento benéfico nessa situação.