A farmacocinética é o caminho percorrido pelo fármaco no organismo, ou seja, são as etapas que ocorrem desde a administração (absorção), distribuição, metabolização (biotransformação) e saída (excreção) do medicamento.
A distribuição é afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico- químicas da substância. Os fármacos pouco lipossolúveis, por exemplo, possuem baixa capacidade de permear membranas biológicas, sofrendo assim restrições em sua distribuição.
As drogas sofrem ligação a proteínas plasmáticas. A eficácia de uma droga é afetada pelo grau em que ela se liga a proteínas no plasma sanguíneo. Quanto menos ligante a droga for, mais eficientemente ela pode transpor as membranas celular ou se difundir.
O citocromo P450 é um grupo de enzimas que atua no metabolismo da maioria dos medicamentos. Inibição é a redução da atividade enzimática devido a interação direta com o medicamento podendo ser competitiva, não competitiva e imcompetitiva. ...
Citocromo P450 (abreviado CYP, P450 ou CYP450) é uma superfamília ampla e diversificada de proteínas responsáveis por oxidar um grande número de substâncias para torná-las mais polares e hidrossolúveis.
Os citocromos P450 são heme-proteínas envolvidas nas biotransformações de vários compostos de origem endógena e exógena. Biologicamente estas enzimas promovem a modificação química de várias moléculas exógenas lipofílicas, que após isso se tornam mais solúveis e de fácil excreção pelo organismo humano.
Pharm. A superfamília das proteínas chamadas enzimas do citocromo (CYP) P450 é envolvida na síntese e no metabolismo de uma escala de componentes celulares internos e externos. ... Quando encadernadas ao monóxido de carbono, estas proteínas produzem um espectro com um comprimento de onda em aproximadamente 450 nanômetro.
A toxicologia analisa os efeitos das diversas substâncias químicas sobre os organismos vivos, seja humano, animal ou ambiente, observando seus danos e benefícios a curto e longo prazo.
Bioativação. Bioativação é o conjunto de reações metabólicas que aumentam a toxicidade dos xenobióticos, ou seja que os metabólitos resultantes da biotransformação da substância absorvida sejam mais tóxicos que o composto original (Figura 7).
Os fármacos (remédios) e toxinas mais lipossolúveis necessitam ser transformados em hidrossolúveis antes da excreção. A biotransformação se processa principalmente no fígado e consiste em carregar eletricamente o fármaco (Polarização) para que, ao passar pelos túbulos renais, não seja reabsorvido.
A toxicologia é uma ciência multidisciplinar que tem como objeto de estudo as alterações das funções fisiológicas, isto é, os efeitos nocivos causados por substâncias químicas sobre organismos vivos.
Metabólito (ou metabolito) é o termo utilizado em farmacologia e bioquímica, em especial na farmacocinética, para um produto do metabolismo de uma determinada molécula ou substância. ... Inativos: não mantêm nenhuma atividade relacionada à substância original. Ativos: mantêm atividade relacionada à substância original.
Os metabólitos primários possuem função estrutural, plástica e de armazenamento de energia. Os metabólitos secundários, produtos secundários ou produtos naturais, aparentemente não possuem relação com crescimento e desenvolvimento da planta (TAIZ; ZEIGER, 2006).
O fígado metaboliza muitos fármacos, às vezes de tal maneira que somente uma pequena quantidade de fármaco ativo é lançado a partir do fígado em direção ao resto do sistema circulatório do corpo. Essa primeira passagem pelo fígado diminui significativamente a biodisponibilidade do fármaco.