A histamina provoca a dilatação dos capilares, tendo por consequência hipotensão, e aumenta todas as secreções. Desempenha um papel patogênico como intermediária nos fenómenos de origem alérgica: toxi-infecção, choque anafiláctico, asma, urticária.
A intolerância à histamina ocorre quando há um acúmulo de histamina no organismo. Medicamentos, condições médicas, meio ambiente, deficiências nutricionais e dieta podem levar à intolerância à histamina. A intolerância a histamina é bastante rara, afetando cerca de 1% da população.
A histamina atua em diversas zonas do organismo sendo responsável por outros efeitos que não os sintomas de alergia. Por exemplo, quando atua no cérebro, é responsável pela sensação de despertar. Assim, quando os anti-histamínicos atuam nesta zona, ao contrariar a ação da histamina, causam cansaço e sono.
A maioria dos anti-H1 de primeira geração, se não todos, apresentam efeitos farmacológicos não relacionados à ligação ao receptor H1. O principal deles é o efeito anticolinérgico, por sua capacidade de ligar-se a receptores muscarínicos, ocasionando boca seca, taquicardia e retenção urinária5.