Os broncodilatadores mais usados na prática clínica são os b2-agonistas, que podem ser classificados em de curta ação, como o salbutamol, a terbutalina e o fenoterol, cujo efeito broncodilatador dura aproximadamente quatro a seis horas, ou de longa ação, como o salmeterol e o formoterol, com efeito de até 12 horas.
O sulfato de salbutamol é um agonista seletivo dos adrenoreceptores ß2. Em doses terapêuticas, atua nos adrenoreceptores ß2 da musculatura brônquica, com pouca ou quase nenhuma ação sobre os adrenoreceptores ß1 do músculo cardíaco.
A ação broncodilatadora dos β2-agonistas se dá através da ativação do receptor β2-adrenérgico (Rβ2A) acoplado à proteína G na superfície celular. A ativa- ção desse receptor leva ao aumento da atividade da adenilciclase, enzima que catalisa a conversão do ATP em AMPc.
A broncoconstrição é o estado no qual o músculo liso presente na parede brônquica se contrai levando a uma redução na passagem de ar pelas vias aéreas. Consequentemente, o fluxo de ar torna-se turbulento desencadeando sons conhecidos como sibilos, roncos ou estertores.
Com base nos dados acima, sugere-se que a histamina induz inflamação das vias aéreas, promovendo a migração de leucócitos possivelmente através da produção de SCF e CCL3, bem como provoca alterações estruturais na traqueia e no tecido pulmonar, tais como produção de muco, deposição de colágeno, e esses efeitos tem a ...
Nos mastócitos e basófilos, a histamina é conservada em grânulos intracelulares, num complexo com uma proteína ácida e uma heparina. Liberação de Histamina: é liberada por mastócitos por exocitose durante asn reações inflamatórias ou alérgicas. A secreção é desencadeada por uma elevação do Ca++ citossólico.