Os glicocorticóides são hormônios esteróides, sinte- tizados no córtex da glândula adrenal, que afetam o meta- bolismo dos carboidratos e reduzem a resposta inflamatória (GOODMAN & GILMAN, 2003).
Deste modo, os efeitos resultantes são: redução das moléculas pró-inflamatórias (interleucinas, fatores de adesão, fatores de crescimento, proteases, etc); inibição da COX2; aumento das anexinas1 e 2, com consequente inibição da fosfolipase A2 seguida redução da síntese de prostaglandinas e leucotrienos a partir do ...
Glicocorticóides suprimem a inflamação através de vários mecanismos celulares e moleculares. Seus efeitos sobre as células inflamatórias incluem: indução de apoptose, inibição de citocinas e inibição da migração.
Possíveis efeitos devidos ao uso a longo prazo (mais de 6 meses com doses consideráveis): Supressão da capacidade do doente de fabricar o seu próprio cortisol devido à atrofia do córtex da adrenal por feedback negativo. Osteoporose (enfraquecimento ósseo) Perda da massa muscular, fraqueza.
Efeitos colaterais do corticoide Os mais conhecidos, nesse caso, são: cansaço, aumento dos níveis de açúcar no sangue, diminuição das defesas do corpo, agitação, insônia e, principalmente, inchaço.
Os glicocorticoides usados na prática médica são versões sintéticas, produzidas laboratorialmente, do hormônio natural cortisol. Existem várias formulações sintéticas de corticoides, as mais usadas são a prednisona, prednisolona, hidrocortisona, dexametasona, metilprednisolona e beclometasona (via inalatória).
É responsável pela produção dos glicocorticóides. O principal glicocorticóide é o cortisol. A síntese dos glicocorticóides é estimulada pelo ACTH ( hormônio adrenocorticotrópico) hipofisário, que se encontra regulado pelo CRH hipotalâmico, estando relacionados por retro alimentação negativa com glicocorticóides.
O cortisol é o glicocorticóide humano mais importante. Ele é essencial para a vida e regula ou sustenta uma grande variedade de funções cardiovasculares, metabólicas, imunológicas e homeostáticas. Os receptores de glicocorticóides são encontrados nas células de quase todos tecidos de vertebrados.
Os glicocorticóides têm a capacidade de modificar o processo inflamatório dos tecidos que ao serem agredidos apresentam um extravasamento de fluidos intracelulares para o espaço peritecidual; em seguida a área é invadida por leucócitos e se inicia o processo de cicatrização com a formação de coágulo.
Dentre os mecanismos anti-inflamatórios listados abaixo, qual é o mais frequentemente observado para os glicocorticoides? Aumento da formação de tromboxanos e prostaciclinas no local inflamado.
Os glicocorticoides (GC) são produzidos e secretados pelo córtex adrenal e exercem um papel importante em vários órgãos e sistemas, participando da regulação fisiológica e da adaptação às situações de estresse, como também modulando a amplitude das respostas defensivas.
Os corticoides atuam como anti-inflamatório através da interação com os GR que se encontram no citoplasma das células e que após ativação migram para o núcleo da célula onde intervêm com a maquinária de transcição junto ao DNA, recrutam enzimas especializadas na acetilação e remodelamento da cromatina, e na geração ou ...
Mecanismo de Ação: Mecanismo de ação está ligado a inibição da enzima fosfolipase A2, impedindo a formação de ácido aracdônico e, consequentemente, das prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos.
Mecanismos de ação Eles têm uma ação anti-inflamatória devido a inibição da Fosfolipase A2, resultando na inibição de toda a cascata do ácido aracdônico, impedindo a formação da prostaglandina, tromboxano e dos leucotrienos.
Mecanismos de ação É semelhante ao cortisol, hormônio que por sua configuração lipofílica, tem facilidade em ultrapassar a barreira celular e se ligar aos receptores GR, localizados no citoplasma, que se juntam aos receptores GC do núcleo e iniciam a alteração dos fatores de transcrição, ativando ou inibindo genes.
Os corticoides, também conhecidos como corticosteroides ou cortisona, são remédios sintéticos produzidos em laboratório com base em hormônios produzidos pelas glândulas supra-renais, que possuem uma potente ação anti-inflamatória.
A prednisolona é um anti-inflamatório esteroide, indicado para o tratamento de problemas como reumatismo, alterações hormonais, colagenoses, infecções, alergias e problemas na pele e nos olhos, além de também poder ser usado no tratamento do câncer.
Farmacocinética. Transformada no fígado em prednisolona através da enzima tipo 1 da desidrogenase 11-beta-hidroxiesteroide. De 1 a 3 horas após a administração alcança picos plasmáticos e sua meia vida plasmática é de aproximadamente 3 horas, sendo sua meia vida biológica de 12 a 36 horas neste caso.
Podemos recomendar que todo paciente que venha em consulta com crise de asma (exacerbação) receba corticóide oral (exemplo: prednisona 40 mg via oral (VO) se adulto, prednisolona 1 a 2 mg/kg VO se criança ou equivalentes em dose única diária, com redução gradual ou em dose fixa, por 3 a 10 dias).
Prednisona é corticosteroide farmacologicamente inerte que requer biotransformação hepática para produzir prednisolona, sua forma terapeuticamente ativa; dessa forma, administrando-se um ou outro fármaco, a ação farmacológica será exercida pela prednisolona. Ou seja, a prednisona é um pró-fármaco da Prednisolona.