Os bloqueadores beta-adrenérgicos ou betabloqueadores são uma classe de fármacos que têm em comum a capacidade de bloquear os receptores β (beta) da noradrenalina. Possuem diversas indicações, particularmente como antiarrítmicos, anti-hipertensores e na protecção cardíaca após enfarte do miocárdio.
Antagonismo em farmacologia se refere aos compostos químicos que se ligam a determinados receptores neurológicos porém sem ativá-los, impedindo que os componentes que o ativariam de se ligarem.
Os agonistas totais se ligam e ativam um receptor com a resposta máxima que um pode desencadear no receptor. Um exemplo de uma droga que pode atuar como um agonista completo é o isoproterenol , que imita a ação da adrenalina nos β adrenoreceptores.
Um antagonista competitivo liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor. Ao contrário do agonista, que também se liga ao sítio ativo do receptor, o antagonista competitivo não esta- biliza a conformação necessária para a ativação do receptor.
Os denominados antagonistas agem como bloqueadores dos receptores, ou seja, diminuem as respostas dos neurotransmissores, presentes no organismo. O antagonismo pode diminuir ou anular o efeito do agonista. Os medicamentos sem prescrição médica, se misturados podem ser perigosos, podendo os mesmos interagir entre si.
Tipos de Agonistas Existem vários tipos, que incluem endógenos, exógenos, fisiológicos, superagonistas, completos, parciais, inversos, irreversíveis, seletivos e co-agonistas.
3) Antagonismo - quando um medicamento diminui os efeitos de outro, dizemos que ocorre bloqueio, inibição ou antagonismo. É fácil concluir que fenômenos de sinergismo e de antagonismo podem ocorrer, seja devido às interações dos medicamentos ao nível farmacocinético (Relação I) ou ao nível farmacodinâmico (Relação II).
A ativação constitutiva (isto é, independente da ligação ao respectivo agonista) proveniente de mutações somáticas do gene do receptor de TSH está causalmente associada com adenomas tiroidianos hiperfuncionantes ou tóxicos (56).
Quando doses extremamente elevadas de acetilcolina são usadas, o tecido torna-se menos sensível, mas não a todos os agonistas; isso é uma dessensibilização não específica. ... Isso pode ser consequência da perda de potássio intracelular.