Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.
Galeno escreveu bastante sobre farmácia e medicamentos, sendo considerado o "Pai da Farmácia". Sua grande contribuição foi a transformação da patologia humoral numa teoria racional e sistemática, em relação à qual se tornava necessário classificar os medicamentos.
Efeito colateral tem um conceito um pouco mais abrangente que a reação adversa a medica- mentos; ele se refere a qualquer efeito apresentado pelo fármaco diferente do efeito principal a ele referido. Esse efeito pode ser benéfico, neutro ou maléfico.
Um efeito adverso, também conhecido como efeito indesejável ou reação adversa, é uma resposta prejudicial e não intencional que ocorre após a toma de um medicamento, vacina, dispositivo médico ou suplemento alimentar.
A Organização Mundial de Saúde (OMS) define reação adversa a medicamento (RAM) como “qualquer resposta prejudicial ou indesejável e não intencional que ocorre com medicamentos em doses normalmente utilizadas no homem para profilaxia, diagnóstico, tratamento de doença ou para modificação de funções fisiológicas”.