Lipofilicidade é a propriedade mais importante para um fármaco. Está relacionada a absorção, distribuição, potência e eliminação. Dirigido por entropia (δG = δH – TδS). ... Organização das IH entre moléculas de água é maior e diminui entropia.
2) descreve o que o fármaco faz no orga- nismo. Quatro propriedades farmacocinéticas determinam o início, a intensi- dade e a duração da ação do fármaco (Fig. 1.
O coeficiente de partição de um fármaco é a medida de sua distribuição em um sistema de fase lipofílica/hidrofílica, e indica sua capacidade de penetrar sistemas biológicos multifásicos.
Na absorção, é preciso levar os medicamentos ao corpo do doente. As características das drogas que afetam a absorção são: o peso molecular, ionização, solubilidade e formulação. Os fatores que afetam a absorção relacionados com os pacientes podem ser a via de administração, pH gástrico e o conteúdo do aparelho GI.
A distribuição é afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico- químicas da substância. Os fármacos pouco lipossolúveis, por exemplo, possuem baixa capacidade de permear membranas biológicas, sofrendo assim restrições em sua distribuição.
As drogas sofrem ligação a proteínas plasmáticas. A eficácia de uma droga é afetada pelo grau em que ela se liga a proteínas no plasma sanguíneo. Quanto menos ligante a droga for, mais eficientemente ela pode transpor as membranas celular ou se difundir.
O tamanho da partícula, a velocidade de dissolução, área de superfície, polimorfismo do fármaco, formação de sais, permeabilidade lipofílica, pKa interferem na biodisponibilidade do fármaco. A solubilidade pode ser melhorada com o processo de micronização (FANGUEIRO et al 2012).
O grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos. Na corrente sanguínea, os fármacos são transportados parte em solução como fármaco livre (sem ligação) e parte com ligação reversível a componentes sanguíneos (p.
Distribuição de fármacos A passagem do fármaco do plasma ao interstício depende do débito cardíaco e do fluxo sanguíneo regional, da permeabilidade capilar, do volume do tecido, do grau de ligação do fármaco às proteínas plasmáticas e tissulares e da lipofilicidade relativa do fármaco (WHALEN et al., 2016).
A absorção é o processo que se inicia com a aplicação ou tomada do medicamento até a entrada para a circulação sanguínea. A análise dessa etapa é fundamental para que os efeitos da medicação sejam satisfatórios.
É autoadministrável e absorvida pela mucosa intestinal, meio que atinge a corrente sanguínea. Os fármacos líquidos são absorvidos mais facilmente do que os comprimidos ou cápsulas quando manuseados via oral, pois não precisam ser desintegrados previamente pelo organismo.
Os medicamentos quando estão em nosso organismo sofrem quatro formas de ação: absorção, distribuição, metabolização e excreção. É necessário que o medicamento passe por um desses estágios para que cause efeito, pois, é a partir da ação que o corpo comece a realizar uma resposta.
Os medicamentos passam pela garganta, descem pelo esôfago e chegam ao estômago. Lá, o ácido clorídrico quebra o comprimido em pedaços menores. As drágeas e cápsulas são resguardadas por películas, e isso impede que elas sejam destruídas nessa fase.
Principais objetivos da farmacologia: - Composição física e química dos fármacos; - Absorção dos fármacos pelo organismo; - Ação dos fármacos no combate de determinadas doenças; ... - Excreção dos remédios pelo organismo.
Metabolismo da droga
O metabolismo de fase I compreende também reações hidrolíticas que podem ocorrer no fígado e no plasma. Estas reações são catalisadas por hidrolases que transformam amidas, ésteres e outras funções derivadas dos ácidos carboxílicos (ácidos hidroxâmicos, hidrazidas, nitrilas e carbamatos) em metabólitos polares.
Conjugação com ácido glicurônico: É a principal envolvida no metabolismo de drogas e forma os glicuronídeos que é a maior fração de metabólitos de muitos fármacos que contém um grupamento fenol, álcool ou carboxil.
As reações de conjugação de fase II, levam à formação de uma ligação covalente entre um grupo funcional no fármaco parental ou metabólito de fase I com ácido glicurônico, sulfato, glutationa, aminoácidos ou acetatos endógenos.
Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.
Os órgãos de excreção de fármacos são denominados vias de excreção ou emunctórios e incluem os rins, pulmões, suor, glândulas lacrimais e salivares, mama (leite materno) e tubo digestivo (fezes e secreção biliar); destes o rim se destaca nesta função e, os demais, afora os pulmões para as substâncias voláteis, são ...
A farmacocinética estuda a atividade do antimicrobiano no interior do organismo a partir dos parâmetros de velocidade de absorção, distribuição e eliminação da droga e de seus metabólitos.
Como ocorre a Farmacocinética no corpo A distribuição do medicamento pelo corpo é feita quando ele esta na corrente sanguínea, a partir daí ele chega aos órgãos, passando pelo sistema nervoso central, coração e pulmão. Depois, é irrigado pelos vasos sanguíneos, passando para o resto do corpo.
A farmacocinética consiste no estudo do caminho que o medicamento vai fazer a partir do momento em que é administrado até ser eliminado, passando por processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção.
Os medicamentos quando estão em nosso organismo sofrem quatro formas de ação: absorção, distribuição, metabolização e excreção. É necessário que o medicamento passe por um desses estágios para que cause efeito, pois, é a partir da ação que o corpo comece a realizar uma resposta.