No caso das cápsulas e pílulas ingeridas pela boca, a primeira parada do princípio ativo é no estômago, após passar pela faringe e esôfago, chegando ao intestino, de onde os vasos sanguíneos absorverão os princípios ativos do medicamento.
O pH é um elemento importante a ser controlado em preparações líquidas, pois impacta diretamente na solubilidade de fármacos e, consequentemente, na estabilidade e posterior absorção. Em preparações orais líquidas, o pH inadequado pode provocar perdas de teor e da atividade terapêutica.
A aspirina encontra-se eletricamente neutra no pH do estômago e consegue passar a membrana mucosa mais facilmente do que no intestino delgado.
O AAS é um fármaco ácido absorvido em meio com pH ácido (estômago), já o PC, um fármaco alcalino é melhor absorvido preferencialmente em meio alcalino (intestino delgado), porém uma pequena parte pode ser absorvida em meio ácido.
Após a administração de um fármaco ocorre a absorção, que é o caminho da droga percorrido até chegar a corrente sanguínea. Cada via de administração possui características próprias. A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem.
Qual das vias de administração a seguir possui a maior probabilidade de o fármaco absorvido sofrer efeitos de primeira passagem e consequentemente apresentar uma menor biodisponibilidade? Intravenosa.
Conjugação com ácido glicurônico: É a principal envolvida no metabolismo de drogas e forma os glicuronídeos que é a maior fração de metabólitos de muitos fármacos que contém um grupamento fenol, álcool ou carboxil.
A biodisponibilidade é determinada pela comparação dos níveis plasmáticos do fármaco depois de uma via de administração particular (p. ex., administração oral) com os níveis plasmáticos obtidos por administração IV. Na administração IV, 100% do fármaco entra na circulação rapidamente.
O metabolismo de fase I compreende também reações hidrolíticas que podem ocorrer no fígado e no plasma. Estas reações são catalisadas por hidrolases que transformam amidas, ésteres e outras funções derivadas dos ácidos carboxílicos (ácidos hidroxâmicos, hidrazidas, nitrilas e carbamatos) em metabólitos polares.
As reações na fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações são não sintéticas. As reações na fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena (p. ex., ácido glucurônico, sulfato, glicina); essas reações são sintéticas.
Metabolismo é o conjunto das reações químicas que ocorrem num organismo vivo com o fim de promover a satisfação de necessidades estruturais e energéticas.
Metabolismo é o conjunto de reações que permitem ao organismo manter sua funções vitais. Por exemplo: a síntese ou degradação de proteína, de carboidratos, entre outros. “Se você reúne vários aminoácidos, você faz uma síntese de proteína. ... Tudo isso faz parte do metabolismo de uma pessoa, é a integração metabólica.