Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas. É a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos.
No caso das cápsulas e pílulas ingeridas pela boca, a primeira parada do princípio ativo é no estômago, após passar pela faringe e esôfago, chegando ao intestino, de onde os vasos sanguíneos absorverão os princípios ativos do medicamento.
Os medicamentos quando estão em nosso organismo sofrem quatro formas de ação: absorção, distribuição, metabolização e excreção. É necessário que o medicamento passe por um desses estágios para que cause efeito, pois, é a partir da ação que o corpo comece a realizar uma resposta.
A absorção de medicamentos consiste em sua passagem para a corrente sanguínea após administração. Um produto farmacêutico é a apresentação real de um medicamento — comprimido, cápsula, supositório, adesivo transdérmico ou solução. Ele consiste de um medicamento (princípio ativo) e aditivos (princípios inativos).
Na maioria dos casos, 30 minuto são suficientes para que o medicamento seja absorvido, principalmente se ele tiver sido tomado com o estômago vazio.
A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.
Quando ingerimos um medicamento para dor, ele segue pelo nosso sistema digestório, sendo absorvido, principalmente, no intestino. Os componentes desse medicamento seguem então para a corrente sanguínea, onde terão acesso a diferentes partes do nosso corpo, incluindo a região na qual estamos sentindo dor.
A modificação bioquímica das drogas altera sua atividade farmacológica e sua velocidade de excreção.
O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Embora a biotransformação classicamente efetue a inativação de fármacos, alguns metabólitos são farmacologicamente ativos — às vezes, muito mais que o composto original.