A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem. Isso significa que parte do fármaco é metabolizado, principalmente pelo fígado, antes de chegar à circulação sistêmica.
Metabolismo de primeira-passagem (ou eliminação pré-sistêmica) – Este efeito se refere à possibilidade da droga, antes de cair na circulação sistêmica, sofrer, pelo menos parcialmente, ações metabólicas pelo epitélio intestinal e pelo fígado52.
1 - Que via de administração tem maior probabilidade de submeter uma droga a um efeito de primeira passagem? Alternativa correta letra C, pois pela via oral se faz a metabolização de primeira passagem.
O metabolismo de fase I compreende também reações hidrolíticas que podem ocorrer no fígado e no plasma. Estas reações são catalisadas por hidrolases que transformam amidas, ésteres e outras funções derivadas dos ácidos carboxílicos (ácidos hidroxâmicos, hidrazidas, nitrilas e carbamatos) em metabólitos polares.
As reações na fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações são não sintéticas. As reações na fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena (p. ex., ácido glucurônico, sulfato, glicina); essas reações são sintéticas.
Metabolismo da droga
O citocromo P450 é um grupo de enzimas que atua no metabolismo da maioria dos medicamentos. Inibição é a redução da atividade enzimática devido a interação direta com o medicamento podendo ser competitiva, não competitiva e imcompetitiva. ...
Excreção de fármacos As três principais vias de eliminação são biotransformação hepática, eliminação biliar e eliminação urinária.
A eliminação dos fármacos pode ser realizada por biotransformação ou excreção, sendo que a maioria deles passa por ambos os processos. Por excreção se entende a passagem dos fármacos da circulação sangüínea para o meio externo; é através deste processo que os compostos são efetivamente removidos do organismo.
No trato digestivo, os medicamentos podem ser eliminados nas fezes ou reabsorvidos, entrando na corrente sanguínea, onde, então, são reciclados. Se o fígado não estiver funcionando normalmente, a dose de um medicamento eliminado principalmente por metabolismo hepático pode precisar ser ajustada.
Vias de Eliminação: Renal (principal) Pulmonar Intestinal Sistema biliar Outras: leite, suor, saliva, lágrimas Excreção de Medicamentos pela Via Renal: É a principal via de eliminação para a maioria das drogas, e em especial, para aquelas que são hidrossolúveis e não-voláteis.
Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas. É a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos.
Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico- quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.
A farmacodinâmica, juntamente com a farmacocinética [o que o corpo faz com o fármaco, ou o destino do fármaco no corpo, ajuda a explicar a relação entre a dose e a resposta, ou seja, os efeitos do fármaco. A resposta farmacológica depende da ligação do fármaco a seu alvo.
Os medicamentos quando estão em nosso organismo sofrem quatro formas de ação: absorção, distribuição, metabolização e excreção. É necessário que o medicamento passe por um desses estágios para que cause efeito, pois, é a partir da ação que o corpo comece a realizar uma resposta.
Efeito terapêutico É o que se busca ao ingerir determinado medicamento. Ou seja, os benefícios que o fármaco causa em nosso organismo.
Os efeitos farmacológicos dos medicamentos são produzidos por meio da ligação dos fármacos a componentes específicos das células e tecidos. Desse modo, a farmacodinâmica analisa a ação dos fármacos nas enzimas, proteínas e receptores celulares.
do organismo. SÍTIOS DE AÇÃO: Locais onde as substâncias endógenas ou exógenas (fármacos) interagem para promover uma resposta fisiológica ou farmacológica. Em Farmacologia: Receptor - local onde o fármaco interage e produz um efeito farmacológico.
Os receptores são macromoléculas que participam da sinalização química dentro da célula e entre diferentes células; podem estar localizados na membrana de superfície ou no citoplasma da célula (ver tabela Alguns tipos de proteínas fisiológicas e receptoras de fármacos).
ALVOS PARA A AÇÃO DE FÁRMACOS receptores; • canais iônicos; • enzimas; • transportadores (moléculas carregadoras). A maioria dos fármacos importantes age sobre um ou outro desses tipos de proteína, mas existem exceções. Por exemplo, a colchicina, utilizada no tratamento de ataques agudos de gota ( Cap.
Os fármacos de ação específica podem agir das seguintes formas: atuação sobre enzimas (ativação ou inibição), antagonismo, ação sobre membranas, ação na transcrição gênica.
Os fármacos estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação com uma estrutura química, que apresenta na maior parte dos casos propriedades de enzima, proteína sinalizadora (receptor), canal iônico ou ácido nucléico.
Em farmacologia, a expressão mecanismo de ação refere-se a interação bioquímica específica através da qual uma droga produz um efeito farmacológico. Um mecanismo de ação usualmente inclui menção de um "alvo" molecular específico no qual a droga liga-se, tal como uma enzima ou receptor.
A ação de um medicamento é afetada pela quantidade de medicamento que alcança o receptor e o grau de atração (afinidade) entre ele e seu receptor na superfície da célula. Uma vez ligados ao seu receptor, os medicamentos variam na sua capacidade de produzir um efeito (atividade intrínseca).
"Como o medicamento vai para o sangue, ele vai passar por todos os tecidos do nosso organismo. E terá efeito no tecido que tem o receptor ou a enzima específica para ele", explica Patrícia Moriel, farmacêutica e professora da Faculdade de Ciências Farmacêuticas da Unicamp (Universidade Estadual de Campinas).
Anticolinesterásicos é o termo usado para denominar os fármacos inibidores da AChE (IAChE). ... O mecanismo de ação desses inibidores de acetilcolinesterase envolve o bloqueio competitivo da enzima AChE, prolongando a duração e a intensidade da ACh nos terminais sinápticos.
Mecanismo de Ação: Paracetamol produz analgesia e antipirese por mecanismo semelhante aos salicilatos, inibindo a cicloxigenase no sistema nervoso central.
Fisiopatologia. O principal metabólito tóxico do paracetamol, imina de N-acetil-p-benzoquinona (NAPQI), é produzido no sistema enzimático do citocromo hepático P450; a glutationa depositada no fígado desintoxica este metabólito. Uma superdosagem esgota o depósito hepático de glutationa.
O acetaminofen/paracetamol é um exemplo de toxicidade que tem sido muito conhecido desde a década de 60. A droga segue uma trilha metabólica clássica. A maior parte segue mecanismo de metabolização da sulfatação e da glucoronização. Uma pequena percentagem sofre metabolização através do citocromo P-450.
O paracetamol atua tanto como agente analgésico como antipirético, o ácido acetilsalicílico proporciona ação analgésica adicional e antiinflamatória por causa da inibição da síntese de prostaglandina.