As bactérias possuem diversos mecanismos de resistência aos antibióticos. Os principais são: alteração na permeabilidade da membrana, alteração no local de atuação do antibiótico, bombeamento ativo do antibiótico para fora da bactéria e a produção de enzimas que destroem os antibióticos.
Os Beta-lactâmicos também são responsáveis pelo desenvolvimento da resistência bacteriana, o uso indiscriminado desses antimicrobianos faz com que a bactéria desenvolva uma enzima capaz de hidrolisar o anel presente na estrutura desses fármacos, diminuindo sua eficácia.
Todos os antibióticos beta-lactâmicos possuem ação bactericida. Eles atuam por inibição da síntese da parede celular bacteriana, que é uma estrutura essencial da célula por manter a sua integridade, prevenindo-a da lise osmótica.
Antibióticos beta-lactâmicos podem causar reações alérgicas
O anel beta-lactâmico determina não só o mecanismo de ação, sendo esse a inibição da síntese do peptidoglicano; como também a baixa toxicidade direta, visto que atuam na parede celular e esta não está presente nas células eucariotas do Homem.