A prostaglandina H2 sintase, também conhecida como cicloxigenase (COX), é uma glicoproteína dimérica integral da membrana, encontrada predominantemente no retículo endoplasmático. Atua como efetor secundário na via metabólica da cascata do ácido araquidônico.
Outros AINEs não seletivos, como naproxeno, ibuprofeno e piroxicam, causam inibição variável da COX-1 e COX-2 e provocam inibição plaquetária reversível.
A famosa dipirona, o ibuprofeno e o diclofenaco são AINEs não seletivos.
Alterações renais Todos os AINEs, independente se inibem a COX 1 ou COX 2, podem provocar lesão renal. Isso porque tanto a COX 1 quanto a COX 2 estão expressas constitutivamente nos rins, e, em sua normalidade, mantêm a taxa de filtração glomerular (TFG).
Inibidores não seletivos da COX-2
Atualmente são associados aos Coxibes graves efeitos adversos a nível cardiovascular (CV) que incluem risco aumentado de enfarte do miocárdio (EM), acidentes vasculares cerebrais (AVCs), insuficiência cardíaca (IC) e hipertensão arterial (HTA), sendo que estes efeitos adversos se agravam em doentes com antecedentes de ...
Principais efeitos adversos dos inibidores não seletivos da COX
Como classe, os inibidores seletivos da recaptação da serotonina inibem a recaptação pré-sináptica da recaptação da serotonina, e deste modo aumentam a disponibilidade da serotonina sináptica 1,2. Causam efeitos adversos como os antidepressivos tricíclicos, mas apresentam uma tolerabilidade bem maior que estes 3.
Não inibem recaptação de dopamina (precursor dos outros neurotransmissores catecolamínicos, a norepinefrina e a epinefrina) por isso tem menos efeitos colaterais que os tricíclicos. 16. MECANISMO DE AÇÃO Os IRSN atuam inibindo reversivelmente o processo de recaptação dos neurotransmissores envolvidos.
Os ISRSs inibem de forma potente e seletiva a recaptação de serotonina, resultando em potencialização da neurotransmissão serotonérgica. Embora compartilhem o principal mecanismo de ação, os ISRS são estruturalmente distintos com marcadas diferenças no perfil farmacodinâmico e farmacocinético.