O coeficiente de partição será maior quanto menor for a polaridade da substância. Quanto maior essa relação, com maior facilidade a substância passa através das membranas celulares.
Quanto menor log P, mais hidrofílico é X. Por outro lado, se log P > 0, então P > 1 e a afinidade de X é maior pela fase orgânica. Quanto maior log P, mais hidrofóbico é X. ... ** O coeficiente de partição não é necessariamente igual à relação entre a solubilidade de X em ambos os solventes.
LogP de uma molécula pode ser calculado por meio da soma das contribuições hidrofóbicas de cada um de seus fragmentos ou átomos mais as diversas correções.
Ionização ou ionização é o processo pelo qual um átomo ou uma molécula adquire uma carga negativa ou positiva ao ganhar ou perder elétrons, geralmente em conjunto com outras alterações químicas. O átomo ou molécula eletricamente carregado resultante é chamado de íon.
Os principais fatores responsáveis por alterar a absorção de medicamentos são: solubilidade, forma farmacêutica, concentração, área de superfície de absorção, circulação e o pH local....Modificação dos Efeitos Medicamentosos no Organismo
As características das drogas que afetam a absorção são: o peso molecular, ionização, solubilidade e formulação. ... Os fatores que afetam a absorção relacionados com os pacientes podem ser a via de administração, pH gástrico e o conteúdo do aparelho GI.
São fatores internos (relacionados ao próprio sistema biológico) que modificam a biotransformação, EXCETO.
Farmacodinâmica é o campo da farmacologia que estuda e analisa os efeitos fisiológicos dos fármacos nos organismos, bem como os mecanismos de ação e a relação entre a concentração do fármaco, os efeitos desejáveis ou colaterais.
A farmacodinâmica é o estudo do mecanismo de ação dos fármacos em geral, enquanto que a farmacocinética avalia os efeitos que o corpo faz com o fármaco, dentre eles, os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção.
- Ação Sistêmica: para aqueles que atingem a circulação; - Ação Remota: nos casos em que a ação do medicamento em um alvo interfere no funcionamento de outro; - Ação Local/geral: quando a droga produz efeito no ponto de aplicação, sendo absorvida posteriormente para ter ação sistêmica.
Os medicamentos quando estão em nosso organismo sofrem quatro formas de ação: absorção, distribuição, metabolização e excreção. É necessário que o medicamento passe por um desses estágios para que cause efeito, pois, é a partir da ação que o corpo comece a realizar uma resposta.
No que concerne ao mecanismo de ação, os fármacos podem ser classificados em dois grandes grupos, a saber: fármacos estruturalmente inespecíficos e fármacos estruturalmente específicos.
ALVOS PARA A AÇÃO DE FÁRMACOS 3.
Com base na estrutura molecular e de seu mecanismo de transdução de sinal, podemos distinguir 4 tipos ou superfamílias de receptores:
Existem diferentes tipos de receptores (Figura 4) com os quais ligantes endógenos e drogas podem interagir, incluindo: receptores hormonais, receptores ligados à enzima tirosina-quinase, receptores acoplados à proteína G e receptores ligados a canais iônicos.
Em bioquímica, um agonista é uma substância capaz de se ligar a um receptor celular e ativá-lo para provocar uma resposta biológica, uma determinada ação na célula, geralmente similar à produzida por uma substância fisiológica. Enquanto um agonista causa uma ação, um antagonista bloqueia a ação do agonista.
A interação entre uma micromolécula com seu sítio de ação no sistema biológico (receptor) ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares, como interações hidrofóbicas, eletrostáticas, covalentes e estéricas.
A farmacologia é a ciência que estuda os efeitos de uma substância química sobre a função dos sistemas biológicos, fundamentalmente dependente da interação droga/organismo. A farmacologia é ferramenta indispensável para os profissionais da área de saúde que lidam direta e indiretamente com a prescrição médica.