Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.
O metabolismo pode ser dividido em duas "fases": catabolismo e anabolismo.
A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.
Em determinada célula, a maior parte da atividade metabólica dos fármacos é encontrada no retículo endoplasmático liso no citosol, embora essa metabolização possa ocorrer na mitocôndria, no invólucro nuclear e na membrana plasmática. ... Estas reações estão fortemente associadas a inativação dos fármacos ativos.
Após entrar na circulação sistêmica, o fármaco é distribuído a todos os tecidos corporais. Em geral, a distribuição é desigual em virtude de diferenças na perfusão sanguínea, ligação a tecidos (p. ex., decorrente do conteúdo lipídico), pH regional e permeabilidade das membranas celulares.
Em geral, os medicamentos lipossolúveis podem atravessar mais rapidamente as membranas das células do que os medicamentos hidrossolúveis. No caso de alguns medicamentos, os mecanismos de transporte ajudam o movimento de entrada e saída dos tecidos.
Fármacos lipossolúveis são absorvidos mais rapidamente, pois eles expressam uma maior facilidade em atravessar as membranas celulares. Os fármacos lipossolúveis apresentam uma maior afinidade pelas membranas, o que facilita a difusão.
No contexto farmacológico, as drogas que não se ionizam (HA), são as lipossolúveis. Como já vimos, a lipossolubilidade refere-se à capacidade de se solubilizar em lipídios, com isso espera-se que quanto maior for essa lipossolubilidade, mais facilmente o fármaco atravesse a membrana.
A finalidade do metabolismo no corpo é geralmente mudar a estrutura química da substância, para aumentar a facilidade com que pode ser excretada do corpo.
Conjugação com ácido glicurônico: É a principal envolvida no metabolismo de drogas e forma os glicuronídeos que é a maior fração de metabólitos de muitos fármacos que contém um grupamento fenol, álcool ou carboxil.
substantivo feminino Transformação de uma substância noutra durante o metabolismo. Etimologia (origem da palavra metabolização). Metabolizar + ção.
O metabolismo desempenha, assim, um importante papel na eliminação de fármacos, e impede que estes compostos permaneçam por tempo indefinido no nosso organismo11. ... Em relação ao fármaco de origem, os metabólitos ativos podem agir por mecanismos de ação similares ou diferentes, ou até mesmo por antagonismo.
A maioria dos medicamentos, especialmente os medicamentos hidrossolúveis e seus metabólitos, é eliminada principalmente pelos rins na urina. Portanto, a dose do medicamento depende amplamente da função renal.
Os agentes indutores costumam ser, eles mesmo, um substrato para as enzimas induzidas; por isso, o processo pode resultar no lento e gradual desenvolvimento de tolerância. - Inibição Enzimática:diminui o metabolismo e ,consequentemente, aumenta a ação de outros fármacos metabolizados pela enzima.