Os citocromos P450 são heme-proteínas envolvidas nas biotransformações de vários compostos de origem endógena e exógena. Biologicamente estas enzimas promovem a modificação química de várias moléculas exógenas lipofílicas, que após isso se tornam mais solúveis e de fácil excreção pelo organismo humano.
Estas proteínas são CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, e CYP3A5. The a maioria de importante são CYP3A4 e CYP2D6. A variabilidade genética dentro destas enzimas influencia extremamente a taxa em que as drogas são divididas.
Podem ser encontrados em todos os seres vivos. Nos animais vertebrados se encontra principalmente nas células do fígado e do intestino delgado.
A indução do citocromo P450 é menos importante que a inibição, pois esta origina um aumento rápido dos níveis sanguíneos da droga, exacerbando seus efeitos tóxicos, podendo chegar até a dose excessiva. Em contraste, a indução do citocromo P450 diminui os níveis sanguíneos, o que compromete a eficácia terapêutica.
Classe de hemoproteínas ou pigmentos celulares respiratórios cuja principal função biológica é o transporte de eletrões e/ou de hidrogénio. Classificam-se em quatro grupos (a, b, c e d) consoante as suas características espetroquímicas e das quais existem diversas variantes.
O citocromo P450 é um grupo de enzimas que atua no metabolismo da maioria dos medicamentos. As interações medicamentosas envolvendo os P450 podem ser de dois tipos: indução ou inibição enzimática.
Podem ser encontrados na membrana interior das mitocôndrias e no retículo endoplasmático de eucariontes, nos cloroplastos de plantas, em microorganismos fotossintéticos e em bactérias.
As consequências da auto-indução são o aumento do clearance e a redução do tempo de meia vida do medicamento, podendo resultar em um tipo de tolerância farmacocinética.
Medicamentos com atividade sobre a mesma família de enzimas do citocromo P450 (CYP450), quando administrados concomitantemente, podem interagir entre si e afetar o clearance sistêmico de um dos fármacos, resultando em redução da efetividade ou aumento da toxicidade do medicamento afetado.