Os pró-fármacos são fármacos que são administrados em forma inativa, sendo ativados somente após biotransformação (metabolismo normal). Estes podem melhorar a absorção ou a ação. Podem ter ativação intracelular ou extracelular. Normalmente uma droga é administrada na forma ativa e inativada pela biotransformação.
Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.
3) Eliminação biliar e circulação êntero-hepática: Conjugados hidrofílicos de fármacos são concentrados na bile e transportados ao intestino, onde são metabolizados. Depois, os fármacos retornam à forma ativa, a partir da hidrólise de glicuronídeo, e podem ser reabsorvidos – circulação êntero-hepática.
As principais vias de administração de fármacos são: via oral (a mais usada), via intravenosa, via intramuscular, via subcutânea, via retal.
Ou seja após um - meia-vida, a concentração da droga no corpo será metade da dose começando. Com cada meia-vida adicional, menos da droga é eliminado proporcional. Contudo, o tempo exigido para que a droga alcance a metade da concentração original permanece constante.
Pode ser determinada através da seguinte equação: kel = 0,693 / t1/2, em que t1/2 é o tempo de meia vida do fármaco. O tempo de meia vida (t1/2) é o tempo que demora a que a concentração plasmática do fármaco seja reduzida para metade da concentração inicial (50%).
Diz-se que a concentração do estado de equilíbrio (Css) é alcançada após 4-6 intervalos de meia-vida; o paciente alcançará 50% de equilíbrio dinâmico após uma meia-vida do fármaco, 75% de equilíbrio dinâmico após duas meias-vidas, 87,5% após três meias-vidas e 94% após quatro meias-vidas, conforme figura abaixo.
Dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser absorvidos do Trato Gastrointestinal (TGI) por difusão passiva, difusão facilitada, transporte ativo ou endocitose (WHALEN et al., 2016): Difusão Passiva: O fármaco se move da região de concentração alta para a de concentração baixa.
Nos cursos de enfermagem a disciplina de farmacologia possui a importante missão de formar profissionais com conhecimentos científicos que contribuam para a execução de uma terapêutica racional, na qual os riscos sejam apenas aqueles decorrentes da natureza química do fármaco, mas não da ação humana inadequada.