Pode ser determinada através da seguinte equação: kel = 0,693 / t1/2, em que t1/2 é o tempo de meia vida do fármaco. O tempo de meia vida (t1/2) é o tempo que demora a que a concentração plasmática do fármaco seja reduzida para metade da concentração inicial (50%).
Ao diminuir a concentração do fármaco ativo no sangue, o metabolismo e a excreção reduzem o tempo durante o qual um fármaco é capaz de atuar sobre um órgão alvo. A meia-vida de eliminação é definida como o tempo durante o qual a concentração do fármaco no plasma diminui para a metade de seu valor original.
Diz-se que a concentração do estado de equilíbrio (Css) é alcançada após 4-6 intervalos de meia-vida; o paciente alcançará 50% de equilíbrio dinâmico após uma meia-vida do fármaco, 75% de equilíbrio dinâmico após duas meias-vidas, 87,5% após três meias-vidas e 94% após quatro meias-vidas, conforme figura abaixo.
Ou seja após um - meia-vida, a concentração da droga no corpo será metade da dose começando. Com cada meia-vida adicional, menos da droga é eliminado proporcional. Contudo, o tempo exigido para que a droga alcance a metade da concentração original permanece constante.
Outro conceito importante é a meia-vida do antimicrobiano, que corresponde ao tempo necessário para que a concentração sérica máxima, alcançada com a administração de uma dose padrão, se reduza à metade.
O tamanho da partícula, a velocidade de dissolução, área de superfície, polimorfismo do fármaco, formação de sais, permeabilidade lipofílica, pKa interferem na biodisponibilidade do fármaco. A solubilidade pode ser melhorada com o processo de micronização (FANGUEIRO et al 2012).
O termo biodisponibilidade refere-se à proporção de um nutriente consumido que é absorvida, ficando disponível para a utilização pelo organismo.
A biodisponibilidade absoluta é a medição de um medicamento, uma vez que passa pelo intestino e é liberado no sistema circulatório. Biodisponibilidade relativa é um termo usado para comparar diferentes formulações do mesmo medicamento, por exemplo, marca versus genérico.
Por Definição, a Biodisponibilidade de um Medicamento Administrado por Via Intravascular é igual a 100%.
Dois medicamentos são considerados bioequivalentes quando possuem a mesma biodisponibilidade, ou seja, não apresentam diferenças significativas na quantidade absorvida do fármaco ou na velocidade de absorção, quando administrado em dose equivalente, sob as mesmas condições experimentais.
O fígado metaboliza muitos fármacos, às vezes de tal maneira que somente uma pequena quantidade de fármaco ativo é lançado a partir do fígado em direção ao resto do sistema circulatório do corpo. Essa primeira passagem pelo fígado diminui significativamente a biodisponibilidade do fármaco.
A finalidade do metabolismo no corpo é geralmente mudar a estrutura química da substância, para aumentar a facilidade com que pode ser excretada do corpo.
Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico- quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.
Metabolismo de primeira-passagem (ou eliminação pré-sistêmica) – Este efeito se refere à possibilidade da droga, antes de cair na circulação sistêmica, sofrer, pelo menos parcialmente, ações metabólicas pelo epitélio intestinal e pelo fígado52.
Cada via de administração possui características próprias. A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem. Isso significa que parte do fármaco é metabolizado, principalmente pelo fígado, antes de chegar à circulação sistêmica.
1 - Que via de administração tem maior probabilidade de submeter uma droga a um efeito de primeira passagem? Alternativa correta letra C, pois pela via oral se faz a metabolização de primeira passagem.
A absorção de fármacos é definida como a passagem de substâncias ativas encontradas em medicamentos para a corrente sanguínea.
Distribuição é a passagem que ocorre da corrente sanguínea para líquido intersticial e intracelular, essa passagem pode ser afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico-quimicas da substância, isso ocorre porque substâncias menos lipossolúveis têm mais dificuldade de atravessar as membranas biológicas, ...
O grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos. Na corrente sanguínea, os fármacos são transportados parte em solução como fármaco livre (sem ligação) e parte com ligação reversível a componentes sanguíneos (p.
A farmacocinética é o estudo do destino dos fármacos no organismo após sua administração. Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Ou então a movimentação dos fármacos pelos diferentes sítios orgânicos.
Em pH do meio igual ao seu, o fármaco tende a ser melhor absorvido, porém, ao encontrar um meio com pH diferente, tende a sofrer ionização, tornando-se hidrossolúvel e aumentando sua taxa de eliminação. Muitos fármacos são ácidos ou bases fracos, sendo, portanto, lipossolúveis e de difícil eliminação.
O pH é um fator extremamente importante para a absorção dos fármacos. Os fármacos em geral são ácidos ou bases fracas e, quando em contato com uma solução, existem nas formas ionizada e não-ionizada.