Existem dois principais tipos de ciclooxigenases, a ciclooxigenase-1 (COX-1) e a cicooxigenase-2 (COX-2), embora, tenha sido identificada uma terceira isoforma, a ciclooxigenase-3 (COX-3). ... A COX-2, descrita em 1992, está presente, principalmente, no cérebro e medula espinhal.
A prostaglandina H2 sintase, também conhecida como cicloxigenase (COX), é uma glicoproteína dimérica integral da membrana, encontrada predominantemente no retículo endoplasmático. Atua como efetor secundário na via metabólica da cascata do ácido araquidônico.
Ciclooxigenase (COX) é a enzima marca-passo na rota metabólica onde o ácido araquidônico é convertido em prostaglandinas. COX-2 é a isoforma que é induzida em sítios de lesão/inflamação e expressa constituivamente em alguns poucos tecidos, como o sistema nervoso central.
Entretanto, os resultados de estudos clínicos e de meta-análises indicam que os inibidores seletivos da COX-2 exercem importantes efeitos cardiovasculares adversos, que incluem aumento do risco de infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral, insuficiência cardíaca, insuficiência renal e hipertensão arterial.
Paracetamol, também chamado acetaminofeno, é utilizado para aliviar a dor, mas não afeta o inchaço; fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs), tais como aspirina, ibuprofeno, diclofenaco e inibidores da ciclooxigenase 2 ou COX-2 (por exemplo celecoxibe), são usados para diminuir a dor e inchaço.
Os AINE-t incluídos nesses estudos são fundamentalmente os mais utilizados: diclofenaco, ibuprofeno e naproxeno. É o único dos três AINEs citados nesse informativo que está presente na Rename-2012(11). Ibuprofeno é derivado do ácido propiônico, com propriedades anti-inflamatória, analgésica e antipirética.
Inibidores não seletivos da COX-2
Eles agem inibindo a produção das substâncias que desencadeiam a reação inflamatória. Há dois tipos de remédios anti-inflamatórios: anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) — mais indicados para tratar dores leves a moderadas que são oriundas de inflamação, mas não regridem com a ação dos analgésicos.
Inibidores seletivos da COX-2 são associados com menos dano gastrointestinal que AINES convencionais. No entanto, ainda apresentam moderados efeitos adversos, como dispepsia e náusea 1.
( ) Como exemplos de AINE inibidores seletivos da Ciclooxigenase-2 (COX-2), podemos citar o Rofecoxib, Celecoxib e a Nimessulida. V, V, V, F.
Os efeitos adversos mais frequentes dos AINEs ocorrem ao nível do sistema gastrointestinal. Os AINEs inibem a COX 1 presente na mucosa gastrointestinal, resultando numa série de efeitos adversos com diversas gravidades, desde a dor abdominal, diarreia e dispepsia até úlceras, hemorragias gastrointestinais e perfuração.
Alguns dos efeitos adversos mais comuns dos anti-inflamatórios são: Agravamento da hipertensão. Inibição da ação dos diuréticos. Agravamento da insuficiência cardíaca.
Efeito Anti-inflamatório: Diminuição da produção de prostaglandinas derivadas da COX-2, levando a diminuição da vasodilatação, edema e dor; Efeito Analgésico: Diminuição da dor (principalmente a inflamatória), diminuição de prostaglandinas que sensibilizam nociceptores da DOR (PGE2 e PGI2);
Efeitos colaterais dos anti-inflamatórios
É muito variável, a meia vida é de 3 a 20 horas. Então pode ficar até 40 horas teoricamente.
Os anti-inflamatórios não-esteroides atuam reduzindo a síntese de prostaglandinas pela inibição das enzimas ciclo-oxigenases (COX-1 e COX-2), diferindo na seleção de ação sobre estas. Exercem efeito analgésico, antitérmico e anti-inflamatório.
Quando em uso de AINEs, podem ocorrer alterações plaquetárias, que acarretam, consequentemente, em alterações da hemostasia primária. O tipo de alteração a ocorrer varia de acordo com o tipo de AINEs que está sendo utilizado, podendo ocorrer tanto sangramentos, quanto trombos por agregação plaquetária aumentada.
O aumento da pressão arterial por parte do uso dos AINEs, não específicos, é por causa da retenção de líquidos, o que afeta a medicação anti-hipertensiva (SILVA JÚNIOR et.
Os anti-inflamatórios mais prescritos na atualidade são os anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) e os anti-inflamatórios esteroidais (corticoides). Os AINES possuem como mecanismo de ação a inibição de uma enzima chamada ciclooxigenase (COX) que produz outra chamada prostaglandina.
Pessoas com pressão arterial alta podem tomar Alginac?? No entanto, seu uso deve ser feito com cautela e por tempo limitado, já que o uso crônico deste tipo de medicamento altera o controle da pressão arterial, sobretudo nos pacientes hipertensos.
Desta forma, Aceclofenaco deve ser usado com cuidado em pacientes com história de insuficiência cardíaca, hipertensão grave ou outras condições de predisposição à retenção de fluido.
O anti-inflamatório que tem menor interação na pressão arterial é o NAPROXENO. (500mg de 12/12h é sua forma usual de administração). Existe no mercado uma marca que já associa no mesmo comprimido o NAPROXENO e o protetor gástrico (ESOMEPRAZOL), seu nome é VIMOVO e também deve ser usado de 12/12h.
Olá, sendo breve: não. Os ISRS, ou inibidores seletivos de recaptação de serotonina, cujo uso mais comum é como antidepressivos, em geral não tendem a piorar a hipertensão como efeito direito.