Os anti-inflamatórios não esteroides (abreviadamente, AINEs ou NSAIDs, do inglês Non-steroidal anti-inflammatory drugs) são um grupo variado de fármacos que têm em comum a capacidade de controlar a inflamação, de analgesia (reduzir a dor), e de combater a febre.
Os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) encontram-se entre os medicamentos mais prescritos em todo o mundo. Essa classe heterogênea de fármacos inclui a aspirina e vários outros agentes inibidores da ciclo-oxigenase (COX), seletivos ou não.
Os AINEs funcionam por meio da inibição da função da enzima ciclo-oxigenase (COX) e, assim, reduzem a produção de prostaglandinas. A aspirina é um inibidor irreversível da COX; os AINEs restantes funcionam de maneira reversível.
Os efeitos adversos mais frequentes dos AINEs ocorrem ao nível do sistema gastrointestinal. Os AINEs inibem a COX 1 presente na mucosa gastrointestinal, resultando numa série de efeitos adversos com diversas gravidades, desde a dor abdominal, diarreia e dispepsia até úlceras, hemorragias gastrointestinais e perfuração.
A prostaglandina H2 sintase, também conhecida como cicloxigenase (COX), é uma glicoproteína dimérica integral da membrana, encontrada predominantemente no retículo endoplasmático. Atua como efetor secundário na via metabólica da cascata do ácido araquidônico.
Os inibidores seletivos da COX-2 são indicados nos pacientes que apresentam efeitos colaterais comprovadamente relacionados ao uso de AINE não-seletivos, como a intolerância gástrica não controlada pela associação de medicamentos gastroprotetores (HILARIO; TERRERI; LEN, 2006).
A famosa dipirona, o ibuprofeno e o diclofenaco são AINEs não seletivos.Il y a 4 jours
Os anti-inflamatórios tópicos (AINEs) são seguros e eficazes para o alívio da dor musculoesquelética em adultos, sendo utilizado para tratamento de dores agudas e crônicas. Os AINEs mais utilizado na dor aguda incluem o diclofenaco, ibuprofeno, cetoprofeno e o piroxicam.
A Cox 1 está associada à produção de prostaglandinas e resulta em diversos efeitos fisiológicos, como proteção gástrica, agregação plaquetária, homeostase vascular e manutenção do fluxo sanguíneo renal. Em contraste, a Cox 2 está presente nos locais de inflamação, sendo, por isso, denominada de enzima indutiva.
Inibidores seletivos da COX-2 são associados com menos dano gastrointestinal que AINES convencionais. No entanto, ainda apresentam moderados efeitos adversos, como dispepsia e náusea 1.
Os inibidores seletivos de cicloxigenase- 2 - meloxicam, nimesulida, etodolaco, celecoxibe, rofecoxibe, parecoxibe, valdecoxibe, etoricoxibe1-3 – potencialmente representariam vantagem em relação aos AINE não-seletivos, pois permaneceria a eficácia antiinflamatória, sem o aparecimento dos efeitos adversos conseqüentes ...
( ) Como exemplos de AINE inibidores seletivos da Ciclooxigenase-2 (COX-2), podemos citar o Rofecoxib, Celecoxib e a Nimessulida. V, V, V, F.
Principais efeitos adversos dos inibidores não seletivos da COX
Existem dois principais tipos de ciclooxigenases, a ciclooxigenase-1 (COX-1) e a cicooxigenase-2 (COX-2), embora, tenha sido identificada uma terceira isoforma, a ciclooxigenase-3 (COX-3). ... A COX-2, descrita em 1992, está presente, principalmente, no cérebro e medula espinhal.
A ciclooxigenase-1 é uma oxirredutase, que tem como substrato o ácido araquidônico, precursor de prostaglandinas. Apresenta-se como um dímero funcional e faz parte da classe enzimática E.C. 1.
O que são as prostaglandinas? ( PGs) Quimicamente, são parte de um grupo chamado eicosanóides, derivados do ácido araquidônico (C 20:4), que sofre ciclização por ação da enzima cicloxigenase (COX), forma um anel pentano, e recebe várias insaturações.
Numa gravidez normal, as prostaglandinas sintetizam-se nas membranas fetais, na decídua, no miométrio e na placenta. A produção destas substâncias realiza-se em quantidades proporcionais à fase da gravidez de modo que, no final da gestação, produzem-se mais prostaglandinas do que no primeiro trimestre.
Prostaglandinas devem ser administradas preferencialmente por via vaginal. Habitualmente, o misoprostol é preferido devido a questões práticas, como o baixo custo e a facilidade de administração e estocagem. Doses baixas de misoprostol devem ser utilizadas e a atualmente recomendada é de 25 µg a cada 4 ou 6 horas.
Como o fundo do útero fica mais espesso e sobe durante o parto, vão caber cada vez menos dedos. Quando couberem cerca de 3 dedos, as mães podem pensar em ir para o hospital a dilatação deve estar em cerca de 5 centímetros. E quando couber apenas 1 dedo terá dilatação total.
Em condições normais, alternando contrações e momentos de pausa cada vez mais curtos, a "fase ativa" evolui entre seis e doze horas, a partir de quando o colo alcança 10 cm de dilatação até o momento do expulsivo, ou seja, a saída da criança para fora do corpo materno.