Qual O Mecanismo De Aço Do Sulfametoxazol Associado Ao Trimetoprim?

Qual o mecanismo de aço do sulfametoxazol associado ao trimetoprim

Sulfametoxazol-trimetoprima (SMX-TMP) está disponível como uma combinação fixa que consiste da relação 1:5 (80 mg de TMP mais 400 mg de SMX ou um comprimido de dupla potência de 160 mg de TMP mais 800 mg de SMX).

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As sulfas são metabolizadas no fígado e excretadas na forma íntegra ou metabolizadas pelos rins. Não atuam em locais ricos em ácido paminobenzóico (PABA) como as infecções piogênicas, ou tecidos necróticos contendo sangue.

Novos Fármacos

Novos Fármacos

Sulfametoxazol + Trimetoprima

(Oral; Injetável) (substância ativa)

Referência: Bactrim (Roche); Bactrim F (Roche)

Genérico: assinalado com G

Similar: Assepium (Gross); Benectrin (Legrand); Benectrin F (Legrand); Diazol (EMS); Ectrin (EMS); Espectrim (GlaxoSmithKline); Espectrim D (GlaxoSmithKline); Infectrin (Boehringer); Infectrin F (Boehringer); Trimexazol (Sanofi-Aventis)

 

Uso oral

Comprimido (80 mg trimetoprima + 400 mg sulfametoxazol): Bactrim; G

Comprimido (160 mg trimetoprima + 800 mg sulfametoxazol): Bactrim F; G

Suspensão oral pediátrica (40 mg trimetoprima + 200 mg sulfametoxazol)/5 mL: Bactrim; G

Suspensão oral (80 mg trimetoprima + 400 mg sulfametoxazol)/5 mL: Bactrim F

 

Uso injetável

Injetável (solução concentrada) (80 mg trimetoprima + 400 mg sulfametoxazol)/5 mL: Bactrim; G

 

Armazenagem antes de aberto

Temperatura ambiente (15-30°C). Não refrigerar.

 

O que é

antibacteriano; antiprotozoário [trimetoprima (antifólico) + sulfametoxazol (sulfonamida); co-trimoxazol].

 

Para que serve

bronquite crônica; infecção genital; infecção renal; infecção respiratória; infecção urinária; otite média; toxoplasmose (prevenção); pneumonia por Pneumocystis carinii.

 

Como age

trimetoprima e sulfametoxazol têm efeitos sinérgicos prejudicando a produção de folatos e levando a uma queda da síntese de proteínas pelas bactérias. Absorção: boa. Eliminação: urina (como drogas inalteradas e metabólitos).

 

Como se usa

Uso oral – Doses

•doses em termos do sulfametoxazol.

•tomar o medicamento após refeição.

Adultos e Adolescentes

800 mg cada 12 horas.

pneumonia (por Pneumocystis carinii) - tratamento: 18,75 a 25 mg por kg de peso cada 6 horas, durante 14 a 21 dias;

prevenção: 800 mg em dose única diária (alternativa: 800 mg, 3 vezes por semana; ou 400 mg em dose única diária).

toxoplasmose (prevenção): 800 mg em dose única diária; (alternativa: 800 mg, 3 vezes por semana; ou 400 mg em dose única diária).

Crianças acima de 2 meses de idade

com menos de 40 kg de peso: 20 a 30 mg de sulfametoxazol por kg de peso corporal cada 12 horas.

pneumonia (por Pneumocystis carinii) - tratamento: 18,75 a 25 mg por kg de peso cada 6 horas, durante 14 a 21 dias; prevenção (neste caso a partir de 4 semanas de idade): 375 mg por metro quadrado de superfície corporal, 2 vezes por dia, 3 vezes por semana, desde que em dias consecutivos (exemplo: segunda, terça e quarta).

toxoplasmose (prevenção): 375 mg por metro quadrado de superfície corporal, 2 vezes por dia, 3 vezes por semana, desde que em dias consecutivos (exemplo: segunda, terça e quarta). crianças com 40 kg ou mais: mesmas doses de adultos e adolescentes.

 

Uso injetável – Preparação

Sulfametoxazol (solução concentrada) (400 mg) + Trimetoprima (80 mg) – Infusão Intravenosa

Diluição

Diluente: Glicose 5%. Volume: 75 a 125 mL.

Estabilidade após diluição com Glicose 5%

Usar em até 2 h, se diluído em 75 mL; ou até 6 h, se diluído em 125 mL.

As misturas para infusão devem ser inspecionadas quanto à turbidez ou cristalização antes e durante a administração.

Tempo de infusão: 60 a 90 minutos.

 

Uso injetável – Doses

• doses em termos do sulfametoxazol.

Adultos e Adolescentes

infecção bacteriana: 40 a 50 mg por kg de peso por dia, divididos em 2, 3 ou 4 aplicações.

pneumonia (por Pneumocystis carinii): 75 a 100 mg por kg de peso por dia, divididos em 3 ou 4 aplicações.

Crianças com 2 meses de idade ou mais: mesmas doses de adultos.

Crianças com menos de 2 meses de idade: uso não recomendado (sulfonamida pode provocar kernicterus em recém-natos).

 

Cuidados especiais

Risco na gravidez

Classe C

 

Amamentação

eliminado no leite; não amamentar.

 

Não usar o produto

hipersensibilidade a sulfonamida ou outro medicamento quimicamente relacionado (sulfonilureia, tiazida); diminuição da função hepática ou renal grave (clearance de creatinina menor que 15 mL/ min); porfiria (pode ocorrer crise aguda); criança com menos de 2 meses de idade (pode ocorrer kernicterus); anemia megaloblástica decorrente de deficiência de folato.

 

Avaliar riscos x Benefícios

diminuição da função renal ou hepática de leve a moderada; possível deficiência de folato (idoso, usuário crônico de álcool, paciente recebendo anticonvulsivante, desnutrido ou com síndrome de má absorção); discrasia sanguínea; alergia grave ou asma; deficiência na enzima G6PD; histórico de doença gastrintestinal, particularmente colite (pode ocorrer colite pseudomembranosa com o uso de sulfonamidas); AIDS (maior incidência de reações adversas, especialmente febre e reações adversas dermatológicas e hematológicas).

 

Reações mais comuns (ocorrem em pelo menos 10% dos pacientes)

Gastrintestinal: diarreia; náusea; vômito.

Dermatológico: erupção na pele.

 

Atenção com outros produtos

O Sulfametoxazol + Trimetoprima

•pode diminuir a concentração e aumentar o risco de nefrotoxicidade de: ciclosporina.

•pode aumentar a ação de: dofetilida; fenitoína; sulfonilureia; varfarina.

•pode diminuir a ação de: anticoncepcional hormonal.

•pode aumentar a concentração de: metotrexato.

 

Outras considerações importantes

•pacientes com AIDS têm uma incidência muito maior de todas as reações adversas.

•evitar exposição ao sol ou a lâmpadas de bronzear. Usar roupas que protejam bem a pele.

•ingerir grande quantidade de água.

•é maior o risco de reações adversas graves em idosos.

•não deve ser utilizado para prevenção ou tratamento prolongado da otite média.

•não deve ser utilizado para tratamento de faringite ou amigdalite por estreptococos beta-hemolíticos do grupo A (pode não prevenir sequelas como a febre reumática).

•o tratamento deve ser interrompido se ocorrerem erupções cutâneas ou reações hematológicas.

 

Sulfametoxazol + trimetoprima – Associações (ver orientações dos fabricantes)

Diazol – antidiarreico – diarreia bacteriana – comprimido (trimetoprima 80 mg + sulfametoxazol 400 mg + carbonato de cálcio 200 mg + atapulgita ativada 200 mg). EMS.

Diazol – antidiarreico – diarreia bacteriana – suspensão. Cada 5 mL contém: trimetoprima 40 mg + sulfametoxazol 200 mg + carbonato de cálcio 200 mg + atapulgita ativada 200 mg). EMS.

As reações adversas mais comuns ao TMP-SMX são sintomas digestivos e farmacodermias como erupção morbiliforme e prurido cutâneo. Outras reações incluem febre, cefaléia, tremores, nefrotoxicidade, flebite, vasculite, hipercalemia, doença do soro e anafilaxia. 

Sulfametoxazol + trimetoprima – Associações (ver orientações dos fabricantes)

A função renal comprometida resulta no prolongamento da meia-vida de cada medicamento. O acúmulo de TMP-SMX (sulfametoxazol-trimetoprima) e metabólitos ocorre quando a depuração da creatinina é inferior a 30 mL / minuto, necessitando de ajuste de dose. Pacientes urêmicos e com hipoalbuminemia podem ter redução da ligação às proteínas e aumento do volume de distribuição do componente SMX. 

Kegg

Sulfametoxazol-trimetoprima (SMX-TMP) pode aumentar a atividade da varfarina e os níveis de fenitoína, metotrexato e rifampicina. SMX pode aumentar os efeitos hipoglicemiantes das sulfonilureias.

Conteúdos Mais Acessados

Conteúdos Mais Acessados

Está indicado nas infecções do trato urinário, altas e baixas, uretrites e prostatites agudas ou crônicas. Tem sido menos recomendado no tratamento empírico das infecções mais graves, devido à frequência cada vez maior de germes resistentes. A maioria dos Staphylococcus aureus resistentes à meticilina são suscetíveis a TMP-SMX, particularmente aqueles que são adquiridos na comunidade

Também pode ocorrer deficiência de folato, resultando em anemia macrocítica. O uso de ácido folínico pode prevenir ou tratar a anemia macrocítica, a leucopenia ou a trombocitopenia que algumas vezes ocorrem com o uso prolongado de sulfametoxazol-trimetoprima (SMX-TMP).

Fornecido a você pela Merck & Co, Inc., Rahway, NJ, EUA (conhecida como MSD fora dos EUA e Canadá) — dedicada ao uso de ciência inovadora para salvar e melhorar vidas em todo o mundo. Saiba mais sobre os Manuais MSD e nosso compromisso com o Global Medical Knowledge

Sobre o MedicinaNET

Ambos os fármacos são bem absorvidos por via oral e excretadas na urina. Possuem uma meia-vida de cerca de 11 horas no plasma e penetram bem nos tecidos e líquidos, incluindo o líquido cefalorraquidiano. TMP concentra-se no tecido prostático.

O trimetoprim atua inibindo a enzima diidrofolato redutase, impedindo assim a formação do metabólito ativo do ácido tetrahidrofólico no final do processo. O diidrofolato redutase está presente tanto nos mamíferos como nas bactérias, mas a afinidade do trimetoprim pela enzima bacteriana é de aproximadamente 20 a 60 mil vezes maior do que pela dos mamíferos, aumentando a segurança desse antibiótico. 

Comumente, encontra-se a associação de trimetoprim com sulfametoxazol, sendo denominado dicotrimazol ( Bactrim ® ). Várias formulações de sulfametoxazol trimetoprim (TMP-SMX) estão disponíveis para uso. 

Interacções Medicamentosas 

CHEBI

O sulfametoxazol é um análogo estrutural do ácido para-aminobenzóico (PABA) e compete com o PABA para inibir a síntese do ácido diidrofólico, uma etapa intermediária na formação do ácido tetrahidrofólico. 

ChemSpider

Medicamentos

O sulfametoxazol é uma sulfonamida de rápida absorção e excreção lenta, comumente empregado em associação com o trimetoprim, uma diamino-pirimidina, associação mais conhecida como cotrimoxazol.

PubChem

Conecte-se

Conecte-se

PubChem

DrugsCom

Certos patógenos que acometem pacientes imunocomprometidos, e outros que são adquiridos em ambiente nosocomial, são freqüentemente inibidos por sulfametoxazol-trimetoprima. Estes incluem Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens , P. jirovecii e Nocardia spp .

Para que é bom a pomada sulfadiazina de prata?

Sulfadiazina de Prata é destinado à prevenção e ao tratamento de feridas com grande potencial de infecção e risco de evolução para sepse:

  • Queimaduras1-5;
  • Úlceras de membros inferiores6-9;
  • Úlceras de pressão10-11;
  • Feridas cirúrgicas12.

Pode passar água oxigenada no piercing inflamado?

Não se deve utilizar produtos como mel, babosa ou outras pomadas caseiras, pois podem acumular sujeiras na região e atrapalhar a cicatrização. Produtos como álcool, iodo ou água oxigenada, por causarem irritação, só devem ser usados em casos de feridas maiores que necessitam de curativos.

Pode mexer o piercing?

Durante o período de cicatrização de qualquer piercing é necessário mexer na joia, observar se há secreção purulenta, vermelhidão e dor. Esses podem ser sinais de infecção. Lave sempre o local com soro e sabonete. ... Quem se arrepender de colocar o piercing, é só tirar o brinco que o furo fecha sozinho.

Pode ir à praia depois de colocar piercing?

Areia da praia = seu maior inimigo Se o piercing é recém feito, não tire o brinco! Uma vez tirado, você pode se machucar ao tentar colocar a joia novamente. A areia é perigosa pois ela pode passar pra dentro do tecido do furo. Por conta disso, nunca gire a sua joia ao limpar.