Qual é o mecanismo de ação dos inibidores da HMG-CoA?

O mecanismo de ação das estatinas para obtenção da redução do colesterol se deve a inibição da enzima HMG-CoA redutase, por meio de uma afinidade destes fármacos com o sítio ativo da enzima (Figura 3). Esta inibição é reversível e competitiva com o substrato HMG-CoA3.

Como se dá a síntese do colesterol?

O colesterol é sintetizado primariamente da acetil CoA através da cascata da HMG-CoA redutase em diversas células e tecidos. Cerca de 20 a 25% da produção total diária (~1 g/dia) ocorre no fígado; outros locais de maior taxa de síntese incluem os intestinos, glândulas adrenais e gônadas.

Que papel a HMG-CoA redutase desempenha na biossíntese do colesterol?

O ponto de controle da síntese do colesterol é a enzima HMG-CoA redutase que catalisa a redução de HMG-CoA em mevalonato. A enzima é inibida pelo mevalonato e por alguns derivados do colesterol, sendo também regulada endocrinamente. O glucagon estimula a enzima, enquanto a insulina promove a síntese de colesterol.

O que permite a lovastatina ser reconhecida pela enzima HMG-CoA redutase?

A forma ativa da Lovastatina é um inibidor específico da HMG-CoA redutase, a enzima que catalisa a conversão de HMG-CoA para mevalonato. Em virtude dessa conversão ser uma etapa precoce na biossíntese do colesterol, não se espera que a terapia com a Lovastatina cause acúmulo de esteróis potencialmente tóxicos.

Qual a função da enzima HMG-CoA redutase?

HMG-CoA redutase (ou 3-hidroxi-3-methyl-glutaril-CoA redutase ou HMGR) é uma enzima da via do mevalonato, a via metabólica que produz o colesterol e outros isoprenóides. Esta enzima é o alvo para inúmeros fármacos disponíveis no mercado para baixar o colesterol conhecidos coletivamente como estatinas.

Como as estatinas agem no tratamento da dislipidemia?

As estatinas atuam inibindo a enzima HMG-CoA redutase, impedindo que se transforme em mevalonato-L uma composta chave para a biossíntese intracelular do colesterol. Quando ocorre o bloqueio do mevalonato-L diminui a biossíntese de colesterol e consequentemente diminui o nível de lipídeos na corrente sanguínea (16).

Quais moléculas são sintetizadas a partir do colesterol?

Hormonas e vitamina D - o colesterol é uma molécula importante do precursor para a síntese da vitamina D e das hormonas esteróides como corticosteroide, Sexo-esteróides (hormonas de sexo como a hormona estrogénica, a progesterona e a testosterona etc.)

Qual a via de excreção de colesterol?

Então, as principais vias de excreção do colesterol do corpo são: (1) conversão a ácidos biliares, no qual é excretado nas fezes, onde é formado o coprostanol (principal esterol das fezes) por ação microbiana; (2) secreção de colesterol na bile, no qual é transportado ao intestino para eliminação e, (3) uma fração ...

Por que a insulina induz a síntese de colesterol?

Regulação da síntese do colesterol c- Regulação hormonal: insulina aumenta a atividade de HMGCoA redutase enquanto glucagon e cortisol inibem a atividade da enzima.

Qual é o destino do colesterol?

A função do LDL é transportar o colesterol pelo organismo. Ao chegar a seu destino, ele é depositado para reparar as membranas celulares. Assim, acontece um acúmulo de colesterol nas paredes das artérias. Ao HDL cabe o papel de transportar o colesterol para o fígado, onde ele é fracionado e removido do organismo.

Qual dos seguintes fármacos reduz a síntese de novo colesterol inibindo a enzima HMG CoA redutase?

Nicacina reduz a síntese de novo colesterol, inibindo a enzima HMG CoA redutase.

Quais os efeitos colaterais da lovastatina?

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento) Flatulência, diarreia, constipação, náusea, dispepsia, tontura, visão embaçada, cefaleia, cãibras musculares, mialgia, erupções cutâneas e dor abdominal.

Qual o papel do colesterol no organismo?

Por isso, pode ser que você não conheça as funções exercidas pelo colesterol no organismo: é matéria-prima para a formação de vários hormônios, atua na formação de sais biliares e vitamina D, além de ser o constituinte das membranas celulares.

Como as dislipidemias podem ser tratadas?

O tratamento da dislipidemia é feito com mudanças no estilo de vida, tais medidas visam: Manter um peso adequado. Comer alimentos com baixo teor de gordura saturada, trans e colesterol. Praticar atividade física – pelo menos 30 minutos por dia na maior parte da semana.

Como as estatinas que são utilizadas no tratamento da hipercolesterolemia?

As estatinas reduzem o colesterol através do mecanismo de ação de inibição da enzima hidroxi-metilglutaril-CoA-redutase, a partir de sua afinidade com o sítio ativo da enzima, sendo assim uma inibição reversível e competitiva com o substrato hidroxi-metilglutaril-CoA (FONSECA, 2005).

Qual é a função normal do colesterol no organismo?

Por isso, pode ser que você não conheça as funções exercidas pelo colesterol no organismo: é matéria-prima para a formação de vários hormônios, atua na formação de sais biliares e vitamina D, além de ser o constituinte das membranas celulares.

Como é transportado e qual o destino do colesterol obtido da dieta?

O colesterol é transportado no sangue por meio de lipoproteínas, que são partículas formadas por moléculas de lipídeos ligadas a uma proteína.

O que acontece quando a ligação da insulina em seu receptor leva a um estímulo da síntese de glicogênio?

A insulina estimula o acúmulo de glicogênio através do aumento do transporte de glicose no músculo e síntese de glicogênio em fígado e músculo. Este último efeito é obtido via desfosforilação da glicogênio-sintetase.