Os medicamentos opioides são substâncias derivadas do ópio, uma substância extraída da papoila com propriedades analgésicas (aliviam a dor).
Nalbufina - antagonista para receptores μ, podendo reverter a depressão respiratória de outros opióides, e agonista para receptores kappa o que lhe confere efeito de sedação e analgesia. Buprenorfina - agonista parcial, maior semivida que a morfina.
Os opioides são medicamentos analgésicos aplicados para tratar dores de intensidade moderada a forte. O protótipo dos opioides é a morfina, que é extraída do suco da papoula Papaver somniferum, que contém morfina e outros alcalóides. O extrato é conhecido como ópio.
Os opióides atuam a nível celular ligando-se aos receptores opióides presentes em todo sistema nervoso central (SNC), especialmente no núcleo do trato solitário, área cinzenta periaquedutal, córtex cerebral, tálamo e substância gelatinosa da medula espinhal.
O que são? Os analgésicos narcóticos proibidos no Desporto estão representados pela morfina e compostos químicos e farmacológicos análogos. São derivados do ópio que por sua vez se extrai da papoila (papaver somniferum). Actuam ao nível do sistema nervoso central, diminuindo a sensação de dor.
Estes fármacos organizam-se em 2 grupos: analgésicos opiáceos (associados à morfina) e analgésicos não opiáceos (classe composta por medicamentos que atuam contra a dor e/ou febre mas sem capacidade de combater a inflamação e medicamentos anti-inflamatórios não esteroides).
Essa classe de medicamentos age de duas formas diferentes do organismo: 1) Perifericamente (Analgésicos Não Narcóticos) e 2) Centralizadamente – Sistema Nervoso Central (Analgésicos Narcóticos). Alguns exemplos dos analgésicos (1) são: Dipirona sódica, Paracetamol, Ácido Acetil Salicílico, entre outros.
Os medicamentos não-opióides ou não narcóticos, como o acetaminofeno e os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), controlam a dor leve a moderada. Alguns podem ser comprados sem receita médica. O acetaminofeno alivia a dor da mesma maneira que os AINEs, mas não reduz a inflamação, assim como estes últimos.
Os anti-inflamatórios não esteroides são uma classe de medicamentos prescritos para controlar a dor, a febre e a inflamação. Também fazem parte dessa classe drogas como o ácido acetilsalicílico, o ibuprofeno e o naproxeno.
A metadona apresentou eficácia 22% maior do que a morfina com Number Needed to Treat (NNT) de 6 e Number Needed to Harm (NNH) de 16.