As formas farmacêuticas são as formas físicas de apresentação do medicamento, e elas podem ser classificadas em sólidas, líquidas, semi- sólidas e gasosas. As formas sólidas podem ser pós, granulados, comprimidos, drágeas, cápsulas, supositórios e óvulos.
POR QUE EXISTEM AS DIFERENTES FORMAS FARMACÊUTICAS? Para facilitar a administração. Garantir a precisão da dose. Proteger a substância durante o percurso pelo organismo.
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A escolha da forma farmacêutica depende principalmente:
Vários fatores influenciam a dissolução de ativos, tais como as propriedades físico-químicas do fármaco como solubilidade, forma cristalina, tamanho de partícula, estrutura molecular, grau de ionização, as características de difusão no meio de dissolução e higroscopicidade (FONSECA, 2007).
Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico- quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.
Os principais fatores responsáveis por alterar a absorção de medicamentos são: solubilidade, forma farmacêutica, concentração, área de superfície de absorção, circulação e o pH local.
- Os alimentos causam retardo do esvaziamento gástrico, da liberação e da dissolução de muitos medicamentos diminuindo e/ou prolongando o seu tempo de absorção. Medicamentos muito lipossolúveis, como Carbamazepina, Fenitoína, Griseofulvina, Nitrofurantoína, tem sua absorção aumentada com dietas hiperlipídicas.
Influência na taxa de dissolução para absorção de fármacos pelo organismo. A taxa de dissolução pode ser afetada pelo pH do meio. Bases fracas têm velocidade de dissolução diminuída em pH alto, enquanto que ácidos fracos se dissolvem mais rapidamente nestas condições.
Em pH do meio igual ao seu, o fármaco tende a ser melhor absorvido, porém, ao encontrar um meio com pH diferente, tende a sofrer ionização, tornando-se hidrossolúvel e aumentando sua taxa de eliminação. Muitos fármacos são ácidos ou bases fracos, sendo, portanto, lipossolúveis e de difícil eliminação.
No contexto farmacológico, as drogas que não se ionizam (HA), são as lipossolúveis. Como já vimos, a lipossolubilidade refere-se à capacidade de se solubilizar em lipídios, com isso espera-se que quanto maior for essa lipossolubilidade, mais facilmente o fármaco atravesse a membrana.
Alguns fármacos podem fornecer íons inorgânicos que irão atuar como ativadores de enzimas; outros fármacos podem ativar enzimas por mecanismo de adaptação, ou seja, induzindo a enzima a modificar sua estrutura do seu estado inativo para ativo. Outro mecanismo de ação muito comum dos fármacos é o antagonismo.
Lipofilicidade é a propriedade mais importante para um fármaco. Está relacionada a absorção, distribuição, potência e eliminação. Dirigido por entropia (δG = δH – TδS). ... Organização das IH entre moléculas de água é maior e diminui entropia.
O tamanho da partícula, a velocidade de dissolução, área de superfície, polimorfismo do fármaco, formação de sais, permeabilidade lipofílica, pKa interferem na biodisponibilidade do fármaco. A solubilidade pode ser melhorada com o processo de micronização (FANGUEIRO et al 2012).
O fígado metaboliza muitos fármacos, às vezes de tal maneira que somente uma pequena quantidade de fármaco ativo é lançado a partir do fígado em direção ao resto do sistema circulatório do corpo. Essa primeira passagem pelo fígado diminui significativamente a biodisponibilidade do fármaco.
Por Definição, a Biodisponibilidade de um Medicamento Administrado por Via Intravascular é igual a 100%.
A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem. Isso significa que parte do fármaco é metabolizado, principalmente pelo fígado, antes de chegar à circulação sistêmica.
Circulação: em locais nos quais a circulação sanguínea é mais intensa, a absorção tende a ser mais rápida. pH local: conforme o pH local, o fármaco pode ser ionizado, processo que dificulta a sua absorção.
São fatores que interferem com a absorção dos fármacos, exceto: A- Solubilidade.
Os fármacos em geral são ácidos ou bases fracas e, quando em contato com uma solução, existem nas formas ionizada e não-ionizada. Dependendo do pH dessa solução e do pKa do fármaco ele terá maior ou menor ionização e isso vai influenciar na travessia pelas membranas biológicas.
A escolha da via de administração de um medicamento é norteada pelos seguintes fatores: tipo de ação desejada se é local ou geral, rapidez da ação desejada, esta orienta, por exemplo, se deve ser preferida a via inta-muscular ou a intravenosa em determinados casos, e a natureza do medicamento, os voláteis pela via ...