Agonistas e antagonistas Agonistas ativam receptores que produzem a resposta desejada. Os agonistas convencionais aumentam a proporção de receptores ativados. Os agonistas inversos estabilizam o receptor na sua conformação inativa e agem de forma semelhante aos antagonistas competitivos.
O antagonista parcial não anula totalmente o efeito de um agonista, sendo este mais utilizado, já o total atua somente no problema, não interferindo nas partes que estão funcionando.
Verificado por especialistas De acordo com a imagem, o fármaco A é considerado o mais potente, já que atinge a mesmo efeito que os outros em uma concentração menor. Já o conceito de eficácia diz respeito a capacidade do medicamento de produzir um efeito, o que mostra que os fármacos A e B apresentam a mesma eficácia.
EC50 é a potência do fármaco ou a concentração em que o fármaco produz 50% de seu efeito máximo. Nesta figura, o Fármaco A é mais potente do que o Fármaco B, visto que produz metade do efeito máximo numa concentração mais baixa do que o Fármaco B. Os Fármacos A e B exibem a mesma eficácia (resposta máxima ao fármaco).
Assim, o fármaco potente é aquele que preciso de pouca quantidade para atingir o máximo de eficácia possível. Observação: estou comparando, aqui, dois fármacos que interagem com um mesmo receptor. No eixo X tenho a concentração de agonista ou antagonista.
A potência (força) refere-se à quantidade de medicamento (geralmente expressa em miligramas) necessária para produzir um determinado efeito, como o alívio da dor ou a diminuição da pressão arterial.
O EC50 de uma curva de dose-resposta graduada representa a concentração do composto para qual 50% do efeito é observado. ... Para ensaios de ligação competitiva e ensaios de agonistas funcionais, o IC50 é a medição sumária mais comum da curva de dose-reposta.
A concentração de efeito-CE50 ou a concentração letal CL-50 corresponde à concentração da amostra responsável pelo efeito em 50 % dos organismos testados. ... Deste modo, começou a utilizar-se a UT (Unidade de Toxicidade) que corresponde a (1/CE50*100) para expressão dos resultados.
As condições de exposição e a dose são fatores que determinam os efeitos tóxicos (Ottoboni, 1991). Paracelso, no século XVI afirmou: “Todas as substâncias são tóxicas. Não há nenhuma que não seja tóxica. A dose estabelece a diferença entre um tóxico e um medicamento”.
O processo de avaliação do risco envolve 4 etapas, ilustradas também na Figura 1: identificação do dano (ou perigo), caracterização do dano/relação dose-resposta, avaliação da exposição e caracterização do risco.