Os efeitos adversos mais frequentes dos AINEs ocorrem ao nível do sistema gastrointestinal. Os AINEs inibem a COX 1 presente na mucosa gastrointestinal, resultando numa série de efeitos adversos com diversas gravidades, desde a dor abdominal, diarreia e dispepsia até úlceras, hemorragias gastrointestinais e perfuração.
Os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) encontram-se entre os medicamentos mais prescritos em todo o mundo. Essa classe heterogênea de fármacos inclui a aspirina e vários outros agentes inibidores da ciclo-oxigenase (COX), seletivos ou não.
Paracetamol, também chamado acetaminofeno, é utilizado para aliviar a dor, mas não afeta o inchaço; fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs), tais como aspirina, ibuprofeno, diclofenaco e inibidores da ciclooxigenase 2 ou COX-2 (por exemplo celecoxibe), são usados para diminuir a dor e inchaço.
A famosa dipirona, o ibuprofeno e o diclofenaco são AINEs não seletivos.
Os AINEs funcionam por meio da inibição da função da enzima ciclo-oxigenase (COX) e, assim, reduzem a produção de prostaglandinas. A aspirina é um inibidor irreversível da COX; os AINEs restantes funcionam de maneira reversível.
3.
Eles agem inibindo a produção das substâncias que desencadeiam a reação inflamatória. Há dois tipos de remédios anti-inflamatórios: anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) — mais indicados para tratar dores leves a moderadas que são oriundas de inflamação, mas não regridem com a ação dos analgésicos.
Os inibidores seletivos de cicloxigenase- 2 - meloxicam, nimesulida, etodolaco, celecoxibe, rofecoxibe, parecoxibe, valdecoxibe, etoricoxibe1-3 – potencialmente representariam vantagem em relação aos AINE não-seletivos, pois permaneceria a eficácia antiinflamatória, sem o aparecimento dos efeitos adversos conseqüentes ...
Principais efeitos adversos dos inibidores não seletivos da COX
Lesões agudas gastrointestinais estão entre os efeitos colaterais mais freqüentes e graves associados com AINES convencionais. O risco de perfuração e ulceração gástrica apresenta incidência 3 a 4 vezes maior em usuários destes compostos 36.
Os principais efeitos adversos incluem os cardiovasculares e os fenômenos trombóticos. CONCLUSÕES: Os inibidores seletivos da Cox 2 são medicamentos que vêm sendo utilizados em algumas situações clínicas bem determinadas e podem oferecer algumas vantagens com relação aos AINH não seletivos.
Contudo, a COX-1 e a COX-2 são duas proteínas estruturalmente distintas, apresentando uma homologia de 60% na sequência de aminoácidos do seu DNA complementar. Esta enzima é responsável pela formação de importantes mediadores biológicos chamados prostanóides (incluindo prostaglandinas, prostaciclina e tromboxano).
A cascata do ácido araquidónico ou cascata do ácido araquidônico é uma via metabólica do organismo humano que usa o ácido araquidónico para a síntese de uma grande panóplia de mediadores lipídicos de importância incontornável na fisiologia e patologia humanas, globalmente denominados de eicosanóides e entre os quais se ...
Cascata da inflamação• Normalmente, o Ácido Araquidônico encontra-se 'inerte' na membrana celular (Fosfolipídeos) mas a partir de qualquer tipo de lesão (química,física ou biológica)... A fosfolipase A2 agirá sobre a membrana, liberando ácido araquidônico... A partir do Ác.
O ácido araquidônico é um tipo de ácido gordo ômega-6 que está envolvido na inflamação. À semelhança de outros ácidos graxos ômega-6, o ácido araquidônico é essencial para a sua saúde. Os ácidos graxos ômega-6 ajudam a manter a função cerebral e regular o crescimento.
O processo inflamatório As alterações presentes englobam os sinais cardiais (calor, rubor, dor, edema e perda de função), derivada de eventos vasculares (vasodilatação) e eventos celulares (migração leucocitária).
Os metabólitos do AA, também chamados eicosanóides, são sintetizados por duas principais classes de enzimas: as cicloxigenases (prostaglandinas e tromboxanos) e as lipoxigenases (leucotrienos e lipoxinas).
Os glicocorticoides são fármacos de origem esteroide com grande atividade anti-inflamatória devido a sua capacidade de controlar a expressão gênica favorecendo a produção de substâncias anti-inflamatórias como a lipocortina que inibe a fosfolipase-A2 interrompendo a cascata do ácido araquidônico, apresentando dessa ...
As principais rotas oxidativas enzimáticas do ácido araquidônico são: Via lipo-oxigenase (LOX), cujos principais produtos são os leucotrienos, HETE, HPETE e as lipoxinas. Via ciclooxigenase (COX), cujos principais produtos são as prostaglandinas e os tromboxanos.
Leucotrienos são lipídios da família dos eicosanóides. ... Os leucotrienos são extremamente potentes na constrição da musculatura lisa. Além disso, os leucotrienos participam nos processos de inflamação aguda, aumentando a permeabilidade vascular e favorecendo, portanto, o edema da zona afetada.