Bioativação. Bioativação é o conjunto de reações metabólicas que aumentam a toxicidade dos xenobióticos, ou seja que os metabólitos resultantes da biotransformação da substância absorvida sejam mais tóxicos que o composto original (Figura 7).
Através da DL50, as substâncias podem ser classificadas de acordo com seu potencial toxicológico, contudo, outros parâmetros devem ser avaliados para estabelecer a segurança de medicamentos, que podem causar malefícios, pondo em risco a vida da população e acarretando em problemas para a saúde pública.
EC50 é a potência do fármaco ou a concentração em que o fármaco produz 50% de seu efeito máximo. Nesta figura, o Fármaco A é mais potente do que o Fármaco B, visto que produz metade do efeito máximo numa concentração mais baixa do que o Fármaco B. Os Fármacos A e B exibem a mesma eficácia (resposta máxima ao fármaco).
Antagonistas aumentam a função celular se bloquearem a ação de uma substância que normalmente diminui a função celular. Antagonistas diminuem a função celular se bloquearem a ação de uma substância que normalmente aumenta a função celular.
O EC50 de uma curva de dose-resposta graduada representa a concentração do composto para qual 50% do efeito é observado. ... Para ensaios de ligação competitiva e ensaios de agonistas funcionais, o IC50 é a medição sumária mais comum da curva de dose-reposta.