Por exemplo: Quando a proteína G ativa a adenilato ciclase o segundo mensageiro será cAMP.
No processo de contração muscular, a ativação das proteínas G aumenta os níveis de AMPc nas células musculares lisas através da ativação da enzima adenil ciclase, causando hiperpolarização da membrana celular.
AMPc liga-se a proteína quinase A e a ativa, permitindo que a PKA fosforile os fatores posteriores para produzir uma resposta celular. A sinalização de cAMP é desligada por enzimas chamadas fosfodiesterases, que quebram a estrutura em anel da cAMP e a transformam em adenosina monofosfato normal, não cíclica (AMP).
As proteínas quinases são enzimas que catalisam a fosforilação de proteínas através da transferência de um grupo fosforila de ATP e, em casos excepcionais, de GTP, para treonina, serina (quinase específica para Ser/Thr) ou resíduos de tirosina (quinase específica para Tyr) (Figura 1).
O AMP cíclico é um dos mais importantes mensageiros secundários, envolvido como modulador de processos fisiológicos. Este mensageiro secundário é formado a partir do ATP em uma reação catalisada pela adenilil ciclase, uma enzima associada com a face interna da membrana plasmática.
AmpC nada mais é do que um gene que está presente no cromossomo de algumas bactérias, mas que também se apresenta, em menor frequência, em plasmídeos. As principais bactérias de importância clínica que apresentam esse gene em seu cromossoma são aquelas do chamado grupo CESPM, são elas: Citrobacter spp. Serratia spp.
Estas são enzimas responsáveis pela degradação dos nucleotídeos cíclicos na célula, o que leva ao aumento das concentrações intracelulares do monofosfato cíclico de 3'5'-adenosina (AMP cíclico) e do monofosfato cíclico de 3'5'-guanosina (GMP cíclico).
Os inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (iF5) constituem hoje a terapia oral mais utilizada2(D) e atuam promovendo o relaxamento da célula muscular do tecido cavernoso, condição necessária para obtenção da ereção. Os iF5 devem ser utilizados sob demanda e na presença de desejo e estímulo sexual.
O sildenafil (Viagra®) foi o pioneiro desta classe de medicamentos a ser utilizado para o tratamento da DE que apresenta como mecanismo principal de ação a inibição da PDE5.
Inibidores da fosfodiesterase são um grupo diversificado de medicamentos que atuam bloqueando um ou mais subtipos da enzima fosfodiesterase (PDE). São usados como anti-inflamatórios, vasodilatadores, estimulantes e inotrópicos na insuficiência cardíaca e doenças pulmonares.
Fosfodiesterase é uma enzima que hidrolisa o AMPc (adenosina monofosfato cíclico, um tipo de mensageiro da célula, o qual é sintetizado, geralmente, pela Adenilil-Ciclase), transformando-o em AMP.
Os inibidores da PDE5 agem nos vasos aumentando a concentração plasmática de GMPc, aumentando portanto a atividade endógena do óxido nítrico Page 17 13 circulante, o que pode reduzir o tônus vascular de artérias e veias periféricas, vasos coronarianos e, em maior proporção, da circulação pulmonar, similarmente ao que ...
De forma resumida, podemos dizer que a substância responsável pela eliminação da ação óxido nítrico chama-se fosfodiesterase Tipo 5 (PDE5).
Disfunção erétil: quais são os melhores remédios?
A frequência máxima de dose recomendada é uma vez ao dia. Tadalafila provou ser eficaz a partir de 30 minutos após sua administração, por até 36 horas. Pacientes podem iniciar a atividade sexual em tempos variáveis em relação à administração, de maneira a determinar seu próprio intervalo ótimo de resposta.
“Uma vez iniciado um tratamento à base de tadalafila de uso diário com recomendação médica, o paciente só deve parar quando o especialista achar viável”, informou Luiz André Magno, que complementa: “Mesmo se o homem viajar e passar um período longe da parceira, não pode deixar de tomar o remédio”.
A maneira de solucionar este problema para que o uso do tratamento medicamentoso para a Disfunção Erétil seja mais assertivo é se submeter a uma reposição hormonal.