Os receptores adrenérgicos são ativados por seus ligantes endógenos, as catecolaminas: adrenalina (epinefrina) e noradrenalina (norepinefrina). Muitas células possuem estes receptores, e a ligação de um agonista geralmente causará uma resposta simpática, ou seja, respostas de luta ou fuga.
A ativação de todos os três tipos de receptores beta resulta na ação ativação de adenililciclase e no aumento da conversão de adenosina trifosfato (ATP) em cAMP. A ativação da enzima ciclase é medida pela proteína estimuladora Gs de acoplamento. O cAMP é o principal segundo mensageiro de ativação do receptor beta.
A guanetidina inibe a liberação de noradrenalina pelas terminações nervosas simpáticas, mas não alteram a liberação de catecolaminas na circulação. Tem poucas ações sobre a medula suprarrenal (adrenalina) e outras terminações nervosas.
Antagonistas beta adrenérgicos não-seletivos Usados como anti-hipertensivos. Agindo sob os receptores beta-1 do coração, diminuem a força de contração e velocidade de condução, diminuindo o débito cardíaco e assim, a pressão arterial.