O que são reações de conjugação?

As reações de conjugação de fase II, levam à formação de uma ligação covalente entre um grupo funcional no fármaco parental ou metabólito de fase I com ácido glicurônico, sulfato, glutationa, aminoácidos ou acetatos endógenos.

Como ocorre a reação da fase 1 do metabolismo de uma droga?

Reações de Fase I do Metabolismo: Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise. O metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula original.

Qual a importância da fase 2?

Já as enzimas de fase II (conjugação) facilitam a eliminação dos fármacos e a inativação dos metabólitos eletrofílicos potencialmente tóxicos produzidos pela oxidação. Estas reações produzem metabólitos mais hidrossolúveis com pesos moleculares maiores, o que facilita sua eliminação.

O que é Bioativação Farmacologia?

Quando esse processo resulta em drogas ou toxinas menos ativos e menos tóxicos é também chamado de desintoxicação, porém algumas vezes o produto se torna mais tóxico e ativo e o processo é chamado de bioativação.

Quais são as quatro fases da farmacocinética?

A farmacocinética se divide em absorção, distribuição, metabolização e excreção.

Quais as reações de metabolização de fármacos?

As reações mais comuns da primeira fase são: oxidação, redução e hidrólise. Segunda fase (conjugação): é uma fase imprescindível para a excreção do fármaco, pois o torna lipossolúvel.

O que é metabolismo de fase 1?

O metabolismo de fase I compreende também reações hidrolíticas que podem ocorrer no fígado e no plasma. Estas reações são catalisadas por hidrolases que transformam amidas, ésteres e outras funções derivadas dos ácidos carboxílicos (ácidos hidroxâmicos, hidrazidas, nitrilas e carbamatos) em metabólitos polares.

Quais são as fases do metabolismo de fármacos?

As reações metabólicas são divididas em fase 1 (oxidação, redução e hidrólise) e fase 2 (conjugação). Os produtos de degradação (metabólitos), por sua vez, podem ser inativos ou ativos.

Qual a importância da fase 2 da biotransformação?

Segunda fase (conjugação): é uma fase imprescindível para a excreção do fármaco, pois o torna lipossolúvel. As reações de conjugação são: glucação (conjugação do fármaco a uma molécula de ácido glicurônico, que é mais comum), sulfatação e acetilação.

Qual o principal objetivo da biotransformação?

O principal objetivo da biotransformação é tornar os compostos suficientemente ionizáveis para viabilizar sua excreção, e iniciar a eliminação de um composto estranho ao organismo (BIDLACK; BROWN; MOHAN, 1986).

Qual o objetivo da metabolização dos fármacos?

Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.

O que é metabolismo de fase 2?

Fases de metabolismo Fase mim: reacções Não-sintéticas tais como a segmentação (por exemplo oxidação, redução, hidrólise), a formação ou a alteração de um grupo da função. Fase II: Reacções sintéticas tais como a conjugação com uma substância endógena (por exemplo sulfato, glicina, ácido glucuronic).

Como ocorre o metabolismo dos medicamentos?

A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.

Qual é a principal reação de fase II da biotransformação?

Conjugação. A glucuronidação, a reação mais comum da fase II, é a única que ocorre no sistema enzimático microssômico hepático. Os glucuronídeos são secretados na bile e eliminados na urina. Assim, a conjugação torna a maioria dos fármacos mais solúvel e facilmente excretada pelos rins.