O tamanho da partícula, a velocidade de dissolução, área de superfície, polimorfismo do fármaco, formação de sais, permeabilidade lipofílica, pKa interferem na biodisponibilidade do fármaco. A solubilidade pode ser melhorada com o processo de micronização (FANGUEIRO et al 2012).
O metabolismo pode ser dividido em duas "fases": catabolismo e anabolismo.
Os citocromos P450 são heme-proteínas envolvidas nas biotransformações de vários compostos de origem endógena e exógena. Biologicamente estas enzimas promovem a modificação química de várias moléculas exógenas lipofílicas, que após isso se tornam mais solúveis e de fácil excreção pelo organismo humano.
Os inibidores da monoamina oxidase (IMAO) são uma classe de fármacos que actuam bloqueando a acção da enzima monoamina oxidase, sendo utilizados no tratamento da depressão.
Os agentes indutores costumam ser, eles mesmo, um substrato para as enzimas induzidas; por isso, o processo pode resultar no lento e gradual desenvolvimento de tolerância. - Inibição Enzimática:diminui o metabolismo e ,consequentemente, aumenta a ação de outros fármacos metabolizados pela enzima.
Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) Os IMAO comercializados como antidepressivos nos EUA (p. ex., fenelzina, tranilcipromina, isocarboxazida) são irreversíveis e não seletivos (inibem MAO-A e MAO-B). Outro IMAO (selegilina), que inibe apenas a MAO-B em doses baixas, está disponível como adesivo.
Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) Os IMAO comercializados como antidepressivos nos EUA (p. ex., fenelzina, tranilcipromina, isocarboxazida) são irreversíveis e não seletivos (inibem MAO-A e MAO-B). Outro IMAO (selegilina), que inibe apenas a MAO-B em doses baixas, está disponível como adesivo.
A primeira classe que falaremos será a dos inibidores de monoaminooxidase (IMAO) que tem como mecanismo de ação a inibição da enzima MAO que é responsável pela destruição dos neurotransmissores dentro do neurônio. Com essa destruição, os neurotransmissores permanecem mais tempo na fenda sináptica.
As principais classes de antidepressivos são: