O antagonismo é um fenômeno onde a exposição a um químico resulta na redução do efeito de outro químico.
ex., acetilcolina, histamina e noradrenalina) e fármacos (p. ex., morfina, fenilefrina e isoproterenol, benzodiazepinas e barbitúricos) agem como agonistas. Os antagonistas impedem a ativação do receptor. Essa prevenção da ativação tem muitos efeitos.
Um antagonista competitivo liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor. Ao contrário do agonista, que também se liga ao sítio ativo do receptor, o antagonista competitivo não esta- biliza a conformação necessária para a ativação do receptor.
A interação entre uma micromolécula com seu sítio de ação no sistema biológico (receptor) ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares, como interações hidrofóbicas, eletrostáticas, covalentes e estéricas.
A farmacodinâmica avalia o que o fármaco faz no organismo que inclui, EXCETO: a) Mecanismo de ação.
A farmacodinâmica, por sua vez, possui três etapas distintas: local de ação, mecanismo de ação e efeito terapêutico.
A farmacodinâmica (dinâmica do medicamento) envolve a ação de um medicamento no organismo humano. A farmacodinâmica descreve as seguintes propriedades dos medicamentos: Efeitos terapêuticos (como alívio da dor e diminuição da pressão arterial) Efeitos colaterais (consulte Ação farmacológica e Interações químicas)
A farmacocinética é o caminho percorrido pelo fármaco no organismo, ou seja, são as etapas que ocorrem desde a administração (absorção), distribuição, metabolização (biotransformação) e saída (excreção) do medicamento. Essas etapas farmacocinéticas ocorrem simultaneamente, e essa divisão é apenas didática.
Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas. É a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos.
Os medicamentos passam pela garganta, descem pelo esôfago e chegam ao estômago. Lá, o ácido clorídrico quebra o comprimido em pedaços menores. As drágeas e cápsulas são resguardadas por películas, e isso impede que elas sejam destruídas nessa fase.
Quando ingerimos um medicamento para dor, ele segue pelo nosso sistema digestório, sendo absorvido, principalmente, no intestino. Os componentes desse medicamento seguem então para a corrente sanguínea, onde terão acesso a diferentes partes do nosso corpo, incluindo a região na qual estamos sentindo dor.
Como o remédio sabe onde está doendo? Ele não sabe. Analgésicos consumidos por via oral, em forma de gotas ou comprimidos, são absorvidos pelo sistema digestório e lançados na corrente sanguínea.