Desse modo, a absorção de um fármaco ácido, como a aspirina, é aumentada por fármacos que aceleram o esvaziamento gástrico (p. ex., metoclopramida) e retardada por fármacos que o reduzem (p. ex., a propantelina), apesar de o pH ácido do estômago favorecer a absorção de ácidos fracos.
Na absorção, é preciso levar os medicamentos ao corpo do doente. As características das drogas que afetam a absorção são: o peso molecular, ionização, solubilidade e formulação. Os fatores que afetam a absorção relacionados com os pacientes podem ser a via de administração, pH gástrico e o conteúdo do aparelho GI.
pH e pKa influenciam intimamente as concentrações de drogas ionizadas e não ionizadas. O ácido acetilsalicílico e o paracetamol foram os fármacos utilizados no experimento, avaliando sua capacidade de ionizar ou ser absorvidos em meios com diferentes pH.
A absorção é a passagem de substâncias do local de contato, que pode ser um órgão, a pele, os endotélios, para o sangue. Esta passagem é efetuada através de membranas celulares, que atuam como barreiras. Portanto, a absorção só é possível para fármacos aplicados por via enteral e tópica.
O pH é um elemento importante a ser controlado em preparações líquidas, pois impacta diretamente na solubilidade de fármacos e, consequentemente, na estabilidade e posterior absorção. Em preparações orais líquidas, o pH inadequado pode provocar perdas de teor e da atividade terapêutica.
Com relação à solubilidade do medicamento, deve-se exaltar que, para que este seja bem absorvido, um fármaco necessita apresentar certa hidrossolubilidade, além de lipossolubilidade, para que seja capaz de dissolver-se na água do organismo. A forma farmacêutica do medicamento também é um fator importante.
Dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser absorvidos do Trato Gastrointestinal (TGI) por difusão passiva, difusão facilitada, transporte ativo ou endocitose (WHALEN et al., 2016): Difusão Passiva: O fármaco se move da região de concentração alta para a de concentração baixa.
Na difusão simples, o fármaco difunde-se na membrana biológica a favor de um gradiente de concentração em virtude da sua solubilidade na bicamada lipídica. É o transporte utilizado pela maioria dos fármacos. Já o transporte mediado por proteínas carreadoras é utilizado por fármacos grandes e polares (hidrofílicos).
A absorção do fármaco é determinada pelas propriedades físico-químicas, pela formulação e pela via de administração do fármaco. As formas de dosagem (p. ex., comprimidos, cápsulas ou soluções), constituídas pelo fármaco e por outros ingredientes, são formuladas para serem administradas mediante várias vias (p.
A maioria dos fármacos atravessam as membranas por difusão passiva, desde que este esteja no seu estado não ionizado (não carregado eletricamente). A velocidade deste fenômeno é dependente do coeficiente de partição lipídio-água, mais do que da lipossolubilidade do fármaco.
A difusão de moléculas através da membrana plasmática depende de dois fatores: Diferença de concentração através da membrana; Coeficiente de Permeabilidade (P): determinado principalmente pela Lipossolubilidade da substância.
A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.
Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas. É a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos.