Fármacos ao alcançarem a circulação sangüínea podem se ligar, em diferentes proporções às proteínas plasmáticas. Essa ligação é uma medida da afinidade do fármaco pelas proteínas do plasma, especialmente, como já foi citado, pela albumina e alfa-1-glicoproteína ácida.
Possui meia-vida longa (18 a 20 dias) e funções de ligação e transporte de inúmeras substâncias (cálcio, zinco, magnésio, cobre, ácidos graxos de cadeia longa, esteróides, drogas etc.), além de ser responsável pela manutenção da pressão coloidosmótica do plasma, preservando a distribuição de água nos compartimentos ...
( ) Quanto maior o grau de ionização de uma droga, maior será a sua absorção. ( ) Quanto maior a ligação às proteínas plasmáticas, mais rápida será a eliminação do fármaco do organismo.
Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
Metabolismo de primeira-passagem (ou eliminação pré-sistêmica) – Este efeito se refere à possibilidade da droga, antes de cair na circulação sistêmica, sofrer, pelo menos parcialmente, ações metabólicas pelo epitélio intestinal e pelo fígado52.
A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem. Isso significa que parte do fármaco é metabolizado, principalmente pelo fígado, antes de chegar à circulação sistêmica.
Qual das vias de administração a seguir possui a maior probabilidade de o fármaco absorvido sofrer efeitos de primeira passagem e consequentemente apresentar uma menor biodisponibilidade? Intravenosa.
A absorção é a passagem de substâncias do local de contato, que pode ser um órgão, a pele, os endotélios, para o sangue. Esta passagem é efetuada através de membranas celulares, que atuam como barreiras. Portanto, a absorção só é possível para fármacos aplicados por via enteral e tópica.
Na maioria dos casos, 30 minuto são suficientes para que o medicamento seja absorvido, principalmente se ele tiver sido tomado com o estômago vazio.
Divisões da farmacologia Farmacodinâmica: mecanismo de ação; Farmacocinética: destino do fármaco; Farmacologia pré-clínica: eficácia e RAM do fármaco nos animais (mamíferos); Farmacologia clínica: eficácia e RAM do fármaco no homem (voluntário sadio; voluntário doente);