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Os receptores adrenérgicos são moléculas de proteínas localizadas nas membranas celulares sobre as quais as catecolaminas adrenalina (A) e noradrenalina (NA) exercem seus efeitos. Seu nome deriva do nome da primeira dessas substâncias, adrenalina.
Esses efeitos são tão variados quanto sua distribuição no componente visceral é variada e os diferentes tipos e subtipos de receptores presentes em cada tecido do corpo são variados.
Esta sustancia, cuando se encuentra en altas dosis, contribuye a la relajación del músculo liso, incrementando también la contractilidad y el latido cardíaco en la musculatura cardíaca, un efect, a primera vista, contraintuitivo.
Aqui estão incluídos os componentes do sistema cardiovascular, como as células do sistema de excitação-condução do trabalho atrial e ventricular, bem como o músculo liso arteriolar dos vasos na pele e mucosa, região abdominal, músculo esquelético, circulação coronárias, veias, tecido erétil de órgãos sexuais e cérebro.
Critérios farmacológicos têm sido utilizados para fazer sua identificação e classificação. Um deles consiste em determinar a eficácia relativa de doses equimolares de substâncias que reproduzem (simpaticomiméticos) os efeitos da ativação dos diferentes tipos de receptores, enquanto o outro utiliza substâncias simpatolíticas para bloquear esses efeitos.
Por exemplo, quando a norepinefrina é liberada no espaço sináptico, ela ativa esse receptor, causando uma diminuição na liberação de norepinefrina do neurônio pré-sináptico e, assim, evitar que ocorra uma superprodução que implique efeitos negativos em todo o organismo.
Por ejemplo, cuando la norepinefrina es liberada en el espacio sináptico, activa este receptor, haciendo que se disminuya la liberación de la norepinefrina desde la neurona presináptica y, así, evitando que se dé una sobreproducción que implique efectos negativos en el conjunto del organismo.
Alguns desses receptores também estão localizados nas células viscerais em áreas distantes das terminações simpáticas e, portanto, não são estimulados pela norepinefrina, a principal substância liberada por essas terminações, mas pela adrenalina, a principal substância liberada pela medula adrenal e atua como um hormônio.
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Dale propôs a ideia de que paralisia induzida por ergotoxina das junções motoras mioneuraisEm outras palavras, as partes do corpo responsáveis pelo controle da pressão arterial. Ele indicou que em condições normais existe um mecanismo misto que induz a paralisia e ativação do mesmo, causando contração ou relaxamento dependendo das demandas ambientais e necessidades orgânicas, e que essas respostas foram fornecidas. afetou qualquer sistema, envolvendo dois tipos diferentes de respostas.
Los agonistas de los receptores β se utilizan para el fallo cardíaco, dado que incrementan la respuesta cardíaca en caso de que haya una emergencia. También se utilizan en el shock circulatorio, redistribuyendo el volumen sanguíneo.
Muchas células del organismo contienen receptores adrenérgicos, y en ellas se acoplan catecolaminas que activan el receptor e inducen la estimulación del sistema nervioso simpático. Este sistema se encarga de preparar al cuerpo para una situación de huida o lucha, haciendo que se dilaten las pupilas, se incremente el latido cardíaco y, en esencia, se movilice la energía necesaria para poder sobrevivir a la situación potencialmente peligrosa o estresante.
A adrenalina é, por sua vez, o nome pelo qual uma substância que facilita as respostas orgânicas relacionadas a reações de luta ou fuga é conhecida desde o século 19 e que foi descoberta e produzida e secretada por células na medula de pequenos glândulas localizadas no polo superior de cada rim.
Embora os receptores α-adrenérgicos tenham se mostrado menos sensíveis à epinefrina, quando ativados com uma dose farmacológica dessa substância induzem vasodilatação mediada por β-adrenérgicos. A razão é que os receptores α1 são mais periféricos que os β e, por essa ativação com uma dose farmacológica, recebem a substância mais cedo em α do que em β. Altas doses de epinefrina na corrente sanguínea induzem vasoconstrição.
Mais tarde, na década de 1940, descobriu-se que substâncias quimicamente relacionadas à adrenalina podem induzir diferentes tipos de respostas no corpo. Essa crença foi reforçada pela ideia de que os músculos de fato tinham dois tipos diferentes de mecanismos que poderiam envolver duas respostas diferentes ao mesmo composto. As respostas foram induzidas dependendo do tipo de receptores nos quais a adrenalina foi colocada, denominando α e β.
Os receptores α2 atuam acoplados a uma proteína Gi, assim chamada porque sua subunidade alfa (αi), quando separada do complexo βγ, produz uma inibição da adenil ciclase e reduz os níveis de cAMP intracelular, reduzindo assim a atividade da proteína quinase A (PKA). Daí o efeito inibitório desses receptores.
Foram, porém, as palavras latinas que prevaleceram como raízes para estabelecer a nomenclatura de todos os fatores associados a essas duas substâncias, e é por isso que falamos de células, fibras, sistemas ou receptores adrenérgicos ou noradrenérgicos, e não epinefrinérgicos ou norepinefrinégicos.
Embora a etimologia do grego “epi” (acima) e “nefros” (rim) não tenha tido muita influência no nome das glândulas, ela teve um impacto no nome das substâncias mencionadas, também conhecidas como epinefrina e noradrenalina.
A ativação de todos esses efetores depende do nível de cálcio citosólico (Ca2 +), que por sua vez depende de sua liberação de seu local de armazenamento no retículo sarcoplasmático; liberação que ocorre quando os canais de cálcio são abertos e ativados por uma molécula chamada trifosfato de inositol ou IP3.
En función de la ubicación de los receptores, la respuesta muscular ante la adrenalina es diferente. La contracción y relajación de los músculos lisos es, generalmente, baja. El Adenosín monofosfato cíclico tiene efectos diferentes en el músculo liso que en el músculo cardíaco.
A noradrenalina excita, principalmente, os receptores α, com menor intensidade os β, enquanto a adrenalina excita ambos com a mesma intensidade.
Adrenérgicos são fármacos que estimulam a atividade dos receptores adrenérgicos. ... As principais vantagens destes compostos é a maior especificidade, tempo de ação e seletividade por subtipos dos receptores adrenérgicos.
Usos: Asma aguda, Glaucoma, Parada Cardíaca, Choque anafilático, Prolongar efeitos dos anestésicos locais, Hemostasia. Usos: Choque. Usos: Broncodilatador, Estimulante cardíaco.
Os agonistas alfa-2 adrenérgicos são um grupo de medicamentos que podem prevenir o aumento da pressão arterial e da frequência cardíaca durante a cirurgia. Assim, esses medicamentos também poderiam proteger o coração do estresse cirúrgico.
Em bioquímica, um agonista é uma substância capaz de se ligar a um receptor celular e ativá-lo para provocar uma resposta biológica, uma determinada ação na célula, geralmente similar à produzida por uma substância fisiológica. Enquanto um agonista causa uma ação, um antagonista bloqueia a ação do agonista.
Agentes que facilitam ou mimetizam a ativação do sistema nervoso autônomo simpático são denominados simpaticomiméticos ou agonistas adrenérgicos, enquanto os medicamentos que antagonizam os efeitos da ativação do simpático são designados simpaticolíticos ou antagonistas adrenérgicos.