Quem Produz A Aromatase?
O crescimento de alguns cânceres de mama é promovido pelos estrogênios. Por exemplo, o fármaco letrozol (nome comercial: Femara) é um antiestrogénio utilizado por vezes para tratar tumores dependentes de estrogênio.
A grande indicação de uso dos AI tem sido os casos de cânceres de mama, já que se sabe que o estrógeno estimula o crescimento dessas células tumorais. No entanto, baseado no conceito de que a maturação óssea é a grande limitante do crescimento, os AI têm sido testados em várias situações em que a altura do paciente é a grande preocupação.
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CONCLUSÕES: Dentre as opções do manejo farmacológico da baixa estatura, os inibidores de aromatase encontram uma indicação em casos em que o avanço da idade óssea pode se constituir em obstáculo para se atingir uma altura final dentro dos padrões familiais do paciente.
Tais "experimentos da natureza" nos chamam a atenção de que o potencial genético do indivíduo, em determinadas condições, pode ser alterado para mais, ou seja, pode-se atingir uma estatura maior do que o previsto pelas alturas dos pais, desde que se bloqueie o processo que leva à maturação óssea. Na verdade, tal princípio tem sido aplicado no tratamento de puberdades precoces, nas quais, para preservar a altura final, bloqueia-se a puberdade que, em outros termos, significa bloquear o avanço da idade óssea.
No entanto, os bisfosfonatos estão associados a outro efeito colateral grave, a osteonecrose da mandíbula, caracterizada por dano ósseo e morte na mandíbula devido ao suprimento insuficiente de sangue. As estatinas, drogas que diminuem o colesterol, podem ajudar a enfrentar tanto os riscos cardiovasculares quanto a osteoporose, quando tomadas juntamente com Inibidores de aromatase, e não acarretam o risco de osteonecrose da mandíbula.
Como evitar que a testosterona que você está usando se transforme em hormônio feminino!!!
Quanto à densitometria óssea, em um período de tratamento de 1 ano, não houve redução da BMD. Como pacientes com insensibilidade androgênica apresentam redução de BMD mesmo antes de atingirem o pico de massa óssea, os andrógenos endógenos são importantes para a aquisição de massa óssea. Com a administração de AI, ocorre elevação nos níveis de testosterona, o que pode compensar, no osso, os efeitos da falta estrogênica e não interferir na BMD24.
O corpo não consegue aproveitar o hormônio que está em excesso no organismo, o que pode levar ao fenômeno que os médicos chamam de "aromatização", que, de maneira simplificada, é a transformação do hormônio dentro do organismo.
-Exemestane (inibidor não competitivo da aromatase, seletivo e irreversível, de terceira geração): em estudo de farmacocinética em homens eugonádicos saudáveis (14-26 anos de idade), houve supressão de estradiol plasmático tanto com a dose de 25 quanto 50 mg/dia, com aumento recíproco da concentração de testosterona. Com a dose de 25 mg/dia, a concentração máxima é atingida após 1 hora, o que indica rápida absorção. A vida média é de 8,9 horas, e a supressão máxima de estradiol (62±14%) foi observada com 12 horas. A droga é bem tolerada6.
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Uma primeira questão quando se pretende utilizar AI no sexo masculino é com relação às ações estrogênicas que deixarão de ser realizadas neste indivíduo bloqueado. Sabemos que os estrógenos apresentam uma ampla gama de atuações, anabólicas e cardiovasculares, no tecido ósseo e mesmo na integridade do ambiente intragonadal.
Nos atrasos constitucionais de crescimento e puberdade, postulou-se que uma maior estatura final poderia ser obtida com a associação de um AI ao fazer a estimulação puberal com andrógenos.
A comparação entre as potências dos vários AI em tecido mamário mostra que, ao passo que as concentrações de aminoglutetimida necessárias para atingir uma concentração inibitória de 50% da enzima (IC50) são da ordem de µM, com drogas mais recentes o mesmo efeito pode ser obtido com concentrações da ordem de nM. Os valores aproximados para IC50 para aminoglutetimida são de 20 µM; para letrozole, 2 nM; para anastrozol, 8 nM; para exemestane, 15 nM; e para formestane, 30 nM10.
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A aromatase é uma enzima que converte a testosterona em estrogênio. Acredita-se que a elevação nos níveis de testosterona e, consequentemente, dos níveis de estradiol pela aromatização periférica, seja vantajosa para o ganho libido e sex-drive.
O exame de estradiol tem como objetivo verificar os níveis desse hormônio circulante no sangue, sendo importante para avaliar o desenvolvimento de funcionamento dos ovários, nas mulheres, e dos testículos, no homem, especialmente nos casos de infertilidade.
Os inibidores de aromatase (anastrozol, letrozol ou examestano) bloqueiam a produção de aromatase e, com isso, também bloqueiam a produção de hormônio feminino. Este bloqueio hormonal é uma das principais armas contra o câncer de mama que expressa receptores hormonais.
O que provoca a aromatase?
Um excesso de estrogênio em homens ou meninos pode levar a ginecomastia ou aumento anormal dos seios. Esta condição é comum em meninos púberes e normalmente cessa sem tratamento em poucos meses.
A aromatase é uma enzima que converte a testosterona em estrogênio. Acredita-se que a elevação nos níveis de testosterona e, consequentemente, dos níveis de estradiol pela aromatização periférica, seja vantajosa para o ganho libido e sex-drive.
De um grupo de 38 pacientes com puberdade atrasada, baixa estatura ou ambas, encaminhados para tratamento na Universidade de Helsinque, Finlândia, 33 participaram do estudo, 10 dos quais resolveram aguardar sua evolução puberal sem tratamento, ao passo que os outros 23 iniciaram tratamento. Desse grupo de 23 meninos, 12 receberam enantato de testosterona na dose de 1 mg/kg via intramuscular a cada 4 semanas e placebo oral por 12 meses. O grupo de 11 meninos recebeu enantato de testosterona e um AI (letrozol). A altura prevista não mudou no grupo controle e no que recebeu placebo; no entanto, houve um aumento de 5,1 cm na previsão de altura no grupo tratado com AI. Um aspecto que reforça o papel do estrógeno sobre a maturação óssea é que o grupo que usou AI, apesar de ter concentrações de testosterona mais elevadas, avançou menos sua idade óssea. Outro dado interessante é que a lentificação da maturação óssea persistiu mesmo após o tratamento, o que traz benefícios em relação à altura final16. Em um estudo mais recente, um grupo de 17 pacientes foi tratado por 2 anos, seguindo o mesmo esquema do estudo anterior, e novamente houve aumento na previsão de altura final após o tratamento (175,8 no grupo tratado versus 169,1 no grupo placebo). Quando se leva em conta o alvo estatural, o grupo tratado não diferia do seu alvo estatural (175,6 versus 177,1), ao passo que o grupo placebo ficou abaixo de seu alvo estatural (169,1 versus 173,9)17.
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Composto de astaxantina e saw palmetto: aumentam em 15% os níveis de testosterona em homens após 40 dias de uso, sem causar aromatização (conversão de testosterona em hormônio feminino – estradiol).
Cúrcuma. Também conhecida como açafrão da terra e turmeric (termo inglês), um tempero bastante utilizado na cozinha indiana, possui uma substância chamada curcumina que também consegue inibir a aromatase, além de ser comprovadamente anti-inflamatória e utilizada em dietas anti-câncer.
Um dos fatores que contribui para a aromatase em excesso é o acúmulo de gordura corporal. Por isso, cuidar da alimentação é fundamental. Outro elemento de risco é o abuso de álcool. Isso porque o álcool inibe o sistema P430 do fígado, que por sua vez é responsável por limpar o estrogênio do sangue.
O que tomar para evitar aromatase?
Vários estudos apontam o extrato seco da Romã, com potencial para inibir o desenvolvimento da aromatase, enzima que tem a capacidade de converter a testosterona em estrogênio – ou seja, transforma o principal hormônio masculino em hormônios femininos.
Qual o melhor inibidor de aromatase?
Com relação à sensibilidade à insulina, não se tem verificado efeito desvantajoso dos AI sobre esse parâmetro. Durante a administração de AI, tem se observado redução de níveis de insulinemia, mostrando melhora da sensibilidade insulínica, e não o contrário.
As mulheres que tomam inibidores de aromatase às vezes também são prescritas bisfosfonatos, uma classe de medicamentos usados para prevenir a perda óssea, para abordar o efeito colateral da osteoporose.
Um dos fatores que contribui para a aromatase em excesso é o acúmulo de gordura corporal. Por isso, cuidar da alimentação é fundamental. Outro elemento de risco é o abuso de álcool. Isso porque o álcool inibe o sistema P430 do fígado, que por sua vez é responsável por limpar o estrogênio do sangue.