A dipirona, também conhecida como dipirona monoidratada ou dipirona sódica, é um remédio analgésico e antitérmico, que age reduzindo a produção de substâncias no corpo responsáveis por causar dor ou febre e, por isso, é indicado para baixar a febre e aliviar a dor, normalmente provocadas por gripes e resfriados, por exemplo.
Quando for necessГЎrio um efeito analgГ©sico de inГcio rГЎpido ou quando a administração por via oral ou retal for contraindicada, recomenda-se a administração por via intravenosa ou intramuscular.
Estudo clГnico comparativo, multinacional, randomizado, duplo-cego, comparou a eficГЎcia antipirГ©tica de dipirona, paracetamol e ibuprofeno em 628 crianГ§as com febre, com idade entre 6 meses a 6 anos. Os trГЄs fГЎrmacos foram eficazes em baixar a temperatura em 555 pacientes que completaram o estudo. Taxas de normalização de temperatura no grupo dipirona e ibuprofeno (82% e 78%, respectivamente) foram significativamente maiores do que no grupo paracetamol (68%, p = 0,004). Depois de 4 a 6 horas, a temperatura mГ©dia no grupo da dipirona foi significativamente menor que os demais grupos, demonstrando maior normalização da temperatura com a dipirona (Wong et al, 2001).
Como a inibição da ciclo-oxigenase (COX-1, COX-2 ou ambas) nГЈo Г© suficiente para explicar este efeito antinociceptivo, outros mecanismos alternativos foram propostos, tais como: inibição de sГntese de prostaglandinas preferencialmente no sistema nervoso central, dessensibilizacГЈo dos nociceptores perifГ©ricos envolvendo atividade via Гіxido nГtrico-GMPc no nociceptor, uma possГvel variante de COX-1 do sistema nervoso central seria o alvo especГfico e, mais recentemente, a proposta de que a dipirona inibiria uma outra isoforma da ciclo-oxigenase, a COX-3.
AlГ©m das manifestações de mucosas e cutГўneas de reações anafilГЎticas/anafilactoides mencionadas acima, podem ocorrer ocasionalmente erupções medicamentosas fixas; raramente exantema e, em casos isolados, sГndrome de Stevens-Johnson (reação alГ©rgica grave, envolvendo erupção cutГўnea na pele e mucosas) ou sГndrome de Lyell ou NecrГіlise EpidГ©rmica TГіxica (sГndrome bolhosa rara e grave, caracterizada clinicamente por necrose em grandes ГЎreas da epiderme. Confere ao paciente aspecto de grande queimadura). Deve-se interromper imediatamente o uso de medicamentos suspeitos.
As doses mГnimas letais de dipirona em camundongos e ratos sГЈo: aproximadamente 4000 mg/kg de peso corporal por via oral, aproximadamente 2300 mg de dipirona por kg de peso corporal ou 400 mg de MAA por kg de peso corporal por via intravenosa. Os sinais de intoxicação foram sedação, taquipneia e convulsГµes prГ©-morte.
Em pacientes idosos, a exposição (AUC) aumenta 2 a 3 vezes. Em pacientes com cirrose hepática, após administração oral de dose única, a meia-vida de MAA e FAA aumentou 3 vezes (10 horas), enquanto para AA e AAA este aumento não foi tão marcante.
A dipirona é indicada para o tratamento da dor e da febre em adultos, adolescentes, crianças ou bebês com mais de 3 meses de vida. Veja como identificar e medir a febre em crianças e adultos.
EstГЈo descritos na literatura tanto resultados positivos bem como negativos. No entanto, estudos in vitro e in vivo com material especГfico grau Hoechst nГЈo deu indicação de um potencial mutagГЄnico.
Antes de aplicar o supositГіrio na crianГ§a, deve-se lavar as mГЈos com ГЎgua e sabГЈo e, se possГvel desinfetar com ГЎlcool. Em seguida abrir o envelope com o supositГіrio e retirar o supositГіrio da embalagem. Com o dedo polegar e o indicador deve-se afastar as nГЎdegas e introduzir o supositГіrio no orifГcio anal. A seguir deve-se comprimir suavemente uma nГЎdega contra a outra, durante alguns segundos, para evitar que o supositГіrio volte.
Este remédio pode causar alterações no funcionamento das células do sistema imune e na produção de glóbulos vermelhos do sangue, sendo é importante estar atento a sintomas como sangramento, palidez, aparecimento de infecções ou febre persistente. Caso isto aconteça, é importante consultar o médico.
A princГpio, a dose e a via de administração escolhidas dependem do efeito analgГ©sico desejado e das condições do paciente. Em muitos casos, a administração oral ou retal Г© suficiente para obter analgesia satisfatГіria.
Em pacientes com insuficiГЄncia dos rins ou do fГgado, desaconselha-se o uso de altas doses de dipirona monoidratada, visto que a taxa de eliminação Г© reduzida nestes pacientes. Entretanto, para tratamento Г curto prazo nГЈo Г© necessГЎria redução da dose.
Aproximadamente 96% e 6% da dose radiomarcada administrada por via intravenosa foram excretadas na urina e fezes, respectivamente. Foram identificados 85% dos metabólitos que são excretados na urina, quando da administração oral de dose única, obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e 23% ± 4% para FAA. Após administração oral de dose única de 1 g de dipirona, o clearance renal foi de 5 mL ± 2 mL/min para MAA, 38 mL ± 13 mL/min para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA, e 49 mL ± 5 mL/min para FAA. As meias-vidas plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas para AA, 9,5 ± 1,5 horas para AAA, e 11,2 ± 1,5 horas para FAA.
Em pacientes com insuficiência renal ou hepática recomenda-se que o uso de altas doses de dipirona seja evitado, uma vez que a taxa de eliminação é reduzida nestes pacientes. Entretanto, para tratamento em curto prazo não é necessária redução da dose. Não existe experiência com o uso de dipirona em longo prazo em pacientes com insuficiência renal ou hepática.
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As injeções intravenosas de dipirona em ratos (peso corporal 150 mg/kg por dia) e cГЈes (50 mg/kg de peso corporal por dia) durante um perГodo de 4 semanas foram toleradas. Foram realizados estudos de toxicidade oral crГґnica ao longo de um perГodo de 6 meses em ratos e cГЈes: doses diГЎrias de atГ© 300 mg de peso corporal/kg em ratos e atГ© 100 mg/kg de peso corporal de peso em cГЈes nГЈo causaram sinais de intoxicação. Doses mais elevadas em ambas espГ©cies causaram alterações quГmicas do soro e hemossiderose no fГgado e baГ§o, tambГ©m foram detectados sinais de anemia e toxicidade da medula Гіssea.
Recomenda-se que, para a administração da solução oral, seja utilizado o copo medida graduado que acompanha o frasco na embalagem (graduado para 2,5 mL - 5 mL - 7,5 mL e 10 mL).