Qual O Antagonista Da Morfina?
A morfina é uma substância capaz de se ligar ao subtipo mu do receptor opióide. O receptor mu é tido clinicamente como o mais importante receptor opioide, por conta da sua ação analgésica principal, por meio da inibição das vias nociceptivas.
As descobertas científicas do ano 2019
O prurido é ocorrência comum, sobretudo quando opióides são usados por via parenteral e no neuroeixo. Seu efeito antitussígeno pode ser terapêutico, mas também pode ser problemático no período perioperatório. O desenvolvimento de retenção urinária, náuseas e vômitos, redução do esvaziamento gástrico e constipação costumam limitar o uso desses fármacos 3-6.
Foi proposto que os receptores opióides µ modulam os efeitos analgésicos e GI 10 e que os opióides endógenos 2,11 podem influenciar diretamente na motilidade GI. Foram feitas diversas tentativas para se utilizar antagonistas terciários dos opióides para reverter seus efeitos GI. As tentativas iniciais de separar os efeitos analgésicos dos efeitos colaterais centraram-se no uso de doses baixas de compostos terciários, como a naloxona. A naloxona parecia ser ótima candidata para reverter a constipação induzida pelos opióides porque apenas 2% desse composto são absorvidos para a circulação em decorrência do metabolismo de primeira passagem. Em diversos estudos de pequeno porte, a naloxona e antagonistas terciários semelhantes dos opióides reverteram a constipação causada por eles. Entretanto, como os antagonistas terciários dos opióides atravessam a barreira hematoencefálica, o seu uso é acompanhado do surgimento de dor atribuída à incapacidade de se escolher a dose exata. Porém, estudo recente em crianças demonstrou que doses baixas de naloxona foram capazes de reduzir alguns dos efeitos colaterais dos opióides 16.
CONCLUSÕES: Se forem aprovados, esses fármacos podem representar soluções importantes para os problemas encontrados na prática médica com relação ao tratamento da dor.
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O modo de uso da morfina varia de acordo com o tipo de dor da pessoa, idade, via de administração e medicamentos que serão administrados em conjunto. Por isso, a dose e forma de uso da morfina deve ser individualizada e indicada pelo médico que prescreveu o medicamento.
Outro receptor é TRPV1, ele responde ao calor nocivo e também a agonistas semelhantes à capsaicina. O mediador lipídico anandamida é um agonista nos receptores TRPV1 além de ser agonista dos receptores canabinoides endógenos.
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Entre os efeitos colaterais dos opióides, os mais importantes clinicamente afetam o trato gastrintestinal (GI). A constipação ocorre em mais da metade dos pacientes que recebem opióides para tratamento paliativo 7, sendo quase sempre refratária ao uso de laxativos, o que pode limitar o controle eficaz da dor 6,8. Além do mais, os pacientes não desenvolvem tolerância à constipação causada pelos opióides 9.
Quem não deve usar
O efeito analgésico dos opioides ocorre devido à atuação em receptores no sistema nervoso central (SNC), os quais respondem a peptídeos endógenos com efeitos farmacológicos semelhantes aos dos opioides, estas substâncias são chamadas de peptídeos opioides endógenos.
JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Estudos clínicos e pré-clínicos sobre os antagonistas periféricos dos opióides aumentaram nosso conhecimento sobre os efeitos dos opióides exógenos e endógenos.
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As doses do comprimido de morfina devem ser indicados pelo médico, de acordo com a gravidade da dor, idade e peso da pessoa. No caso das pessoas mais velhas, as doses normalmente são menores do que as indicadas por adultos.
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As doses médias de MNTX que produziram o efeito laxante foram de 0,09 mg.kg-1 e 0,1 mg.kg-1 nos primeiro e segundo dias, respectivamente. A ausência de sintomas de abstinência nesses pacientes é forte evidência da falta de efeitos centrais da MNTX em população extremamente sensível a tais efeitos. Estudo semelhante foi realizado em pacientes em tratamento de manutenção com metadona que receberam metilnaltrexona oral, mas nesse caso o efeito laxante foi observado depois de várias horas e não em questão de minutos 23.
No Brasil, os que padecem de dores crônicas de forte intensidade vivem um calvário, pela falta de acesso à assistência médica, porque os médicos receitam analgésicos inadequados e porque a burocracia cria entraves ao fornecimento de opiáceos.
As contraindicações são pacientes com hipersensibilidade à morfina ou a qualquer componente da formulação, depressão respiratória significativa, asma brônquica aguda ou grave em ambiente não monitorado ou na ausência de equipamento de ressuscitação, uso concomitante de inibidores da monoamina oxidase (IMAO) ou uso de IMAO nos últimos 14 dias, Obstrução gastrointestinal, incluindo íleo paralítico.
El papel de los antagonistas periféricos de los opioides en el tratamiento del dolor y en los cuidados perioperatorios
O médico é obrigado a fazer a receita num formulário amarelo, numerado. Para obtê-lo precisa se cadastrar numa repartição pública no centro da cidade, pessoalmente, de preferência. De posse da prescrição, começa a via sacra dos familiares atrás de uma farmácia que venda morfina. Mesmo nos grandes centros urbanos é muito difícil encontrá-la; nos bairros pobres e nas pequenas cidades, então, impossível.
Recentes dados in vitro sugerem que a morfina, em doses clinicamente relevantes, promove a angiogênese, parcialmente por meio da transativação dos receptores VEGF e que essa migração e proliferação de células endoteliais induzida pelos opióides podem ser atenuadas pela MNTX 42,43. Estudo retrospectivo importante demonstrou diferenças de duas a quatro vezes na taxa de recorrência do carcinoma de mama se as pacientes tivessem recebido anestesia geral ou regional durante o tratamento cirúrgico 44. Porém, não se sabe se isso se deve a efeito do anestésico peridural, interrupção de vias de estresse ou efeito dos opióides na angiogênese. Além disso, o modelo previu sinergia entre os agentes quimioterápicos e a MNTX além do nível do receptor. Relatou-se potencialização da MNTX nos efeitos antiangiogênicos dos quimioterápicos 5FU e bevacizumabe nas células endoteliais pulmonares 45. Estudos in vitro recentes determinaram que pseudomonas têm receptores opióides mu que produzem os fatores de letalidade procianidina e PA-1L que são bloqueados pela MNTX, sugerindo efeito dos opióides na sépsis bacteriana que pode ser influenciada pelos antagonistas 46.
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No hospital, é fácil receitar morfina. Para o doente que está em casa, entretanto, a obtenção da droga é um drama para a família. Ou para ele mesmo se não tiver quem o ajude.
O principal tipo de neurônio sensitivo periférico que responde a estímulos nocivos são os Nociceptores polimodais (NPMs). Eles são formados por fibras C não mielinizadas que possuem terminações que respondem a estímulos térmicos, mecânicos e químicos.
A morfina está contraindicada para pessoas com hipersensibilidade aos componentes da fórmula, que apresentem insuficiência ou depressão respiratória, depressão do sistema nervoso central, crise de asma brônquica, insuficiência cardíaca secundária, arritmia cardíaca, doença pulmonar crônica, lesões cerebrais, tumor cerebral, alcoolismo crônico, tremores, obstrução gastrintestinal e íleo-paralítico ou doenças que causam convulsões.
O que são os opioides?
Os medicamentos opioides são substâncias derivadas do ópio, uma substância extraída da papoila com propriedades analgésicas (aliviam a dor).
Qual o mecanismo de ação dos analgésicos opioides?
MECANISMO DE AÇÃO Os opióides atuam a nível celular ligando-se aos receptores opióides presentes em todo sistema nervoso central (SNC), especialmente no núcleo do trato solitário, área cinzenta periaquedutal, córtex cerebral, tálamo e substância gelatinosa da medula espinhal.
Como agem os medicamentos analgésicos opioides e não opióides?
Os medicamentos não-opióides ou não narcóticos, como o acetaminofeno e os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), controlam a dor leve a moderada. Alguns podem ser comprados sem receita médica. O acetaminofeno alivia a dor da mesma maneira que os AINEs, mas não reduz a inflamação, assim como estes últimos.
Qual mecanismo de ação dos analgésicos de ação central e ação periférica?
Os de ação periférica aliviam a dor através da interferência direta com os mediadores bioquímicos que causam sensibilização das terminações nervosas no local da lesão, enquanto os de ação central alteram a percepção do S.N.C. e a reação à dor.
Quais as indicações clínicas dos AINEs?
Os anti-inflamatórios tópicos (AINEs) são seguros e eficazes para o alívio da dor musculoesquelética em adultos, sendo utilizado para tratamento de dores agudas e crônicas. Os AINEs mais utilizado na dor aguda incluem o diclofenaco, ibuprofeno, cetoprofeno e o piroxicam.
O que é ciclooxigenase 1 e 2?
Contudo, a COX-1 e a COX-2 são duas proteínas estruturalmente distintas, apresentando uma homologia de 60% na sequência de aminoácidos do seu DNA complementar. Esta enzima é responsável pela formação de importantes mediadores biológicos chamados prostanóides (incluindo prostaglandinas, prostaciclina e tromboxano).
Qual a vantagem de se utilizar aines altamente seletivas para a cox-2?
Inibidores seletivos da COX-2 são associados com menos dano gastrointestinal que AINES convencionais. No entanto, ainda apresentam moderados efeitos adversos, como dispepsia e náusea 1.