O coeficiente de partição de um fármaco é a medida de sua distribuição em um sistema de fase lipofílica/hidrofílica, e indica sua capacidade de penetrar sistemas biológicos multifásicos.
O valor do coeficiente de partição, é um parâmetro freqüentemente usado como medida quantitativa da lipofilicidade de compostos bioativos. O valor do coeficiente de um composto pode ser interpretado como sendo a somatória de dois termos: um relacionado com volume e o outro com interações intermoleculares.
O coeficiente de partição será maior quanto menor for a polaridade da substância. Quanto maior essa relação, com maior facilidade a substância passa através das membranas celulares.
O coeficiente de partição octanol-água (KOW) dos PCBs foi a propriedade selecionada para este estudo. KOW é uma medida da lipofilicidade de um composto e é definido como a razão da concentração do mesmo, no equilíbrio, após dissolução em um sistema de duas fases, formadas por dois solventes imiscíveis, água e octanol.
Lipossolubilidade (Log P) é conceituada como o coeficiente de partição de uma substância entre uma fase orgânica e uma fase aquosa, isto é, a razão entre a concentração de fármaco que tende a ficar na fase orgânica e a concentração de fármaco que tende a permanecer na fase aquosa num modelo de dois compartimentos.
LogP de uma molécula pode ser calculado por meio da soma das contribuições hidrofóbicas de cada um de seus fragmentos ou átomos mais as diversas correções.
A forma não ionizada é habitualmente solúvel em lipídio (lipofílica) e difunde-se imediatamente através de membranas celulares. A forma ionizada tem baixa lipossolubilidade (mas alta solubilidade aquosa — i. e., hidrofílica) e alta resistência elétrica e, por isso, não pode penetrar facilmente na membrana celular.
Entre as propriedades físico-químicas mais importantes para o estabelecimento da atividade biológica de fármacos citam-se a distribuição eletrônica, a hidrofobicidade e a estereoquímica da molécula.
Resposta. Resposta: efetividade, segurança, seletividade, reversibilidade, fácil administração, mínimas interações, isento de reações adversas.
Medicamento (medicamentum = remédio): fármaco com propriedades benéficas, comprovadas cientificamente. Todo medicamento é um fármaco, mas nem todo fármaco é um medicamento. Droga (drug = remédio, medicamento, droga): substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica.
A farmacologia é a ciência que estuda os efeitos de uma substância química sobre a função dos sistemas biológicos, fundamentalmente dependente da interação droga/organismo. A farmacologia é ferramenta indispensável para os profissionais da área de saúde que lidam direta e indiretamente com a prescrição médica.
Substâncias lipossolúveis são aquelas que são solúveis em gorduras. Essas substâncias não são solúveis em solventes orgânicos, e são solúveis em gordura, portanto para irem ao tecido alvo necessitam de moléculas transportadoras como o colesterol para atravessarem o plasma sanguíneo.
Lipossolubilidade é a facilidade de penetração em uma membrana biológica. A propriedade físico-química que mede a Lipossolubilidade é o coeficiente de partição lipídio-água. Hidrossolubilidade é a característica daquilo que pode ser dissolvido em água.