BIOPRECURSORES Esta classe constitui-se de moléculas resultantes de modificação molecular com a formação de um novo composto que deve ser metabolizado, em geral, pelo sistema redox celular para transformar-se em um metabólito ativo, e só então apresentar sua ação terapêutica.
Os pró-fármacos são fármacos que são administrados em forma inativa, sendo ativados somente após biotransformação (metabolismo normal). Estes podem melhorar a absorção ou a ação. Podem ter ativação intracelular ou extracelular. Normalmente uma droga é administrada na forma ativa e inativada pela biotransformação.
PRÓ-FÁRMACO RECÍPROCO (MÚTUO) – para além de promover a melhoria das propriedades farmacológicas, essa forma de transporte permite obter derivados de atividade mista ou de atividade única por mecanismos diferentes.
Alguns pró-fármacos já são conhecidos há muito tempo: a codeína, derivado da morfina isolado no século XIX, é um pró-fármaco, que, no organismo, se converte em morfina para então promover seus efeitos narcóticos.
Grupo farmacofórico é o conjunto de características eletrônicas e estéricas que caracterizam um ou mais grupos funcionais ou subunidades estruturais, necessários ao melhor reconhecimento molecular pelo receptor e, portanto, para o efeito farmacológico desejado.
A latenciação de fármacos foi proposta, em 1959, por Harper, e consiste, basicamente, na transformação do fármaco em forma de transporte inativo, que, in vivo, mediante reação química ou enzimática, libera a porção ativa no local de ação ou próximo dele.
O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. ...
Em geral, sais de ácidos ou bases orgânicas possuem maior solubilidade em água do que suas correspondentes formas livres e, por isso, a formação de sal é a abordagem mais utilizada para aumentar a solubilidade de fármacos (Sweetana, Akers, 1996).
Pró-fármacos São compostos farmacologicamente inertes, mas que são convertidos na forma ativa no organismo, por ação enzimática ou química. Exemplo: a levodopa, utilizada para o tratamento da síndrome de Parkinson, é um pró-fármaco do neurotransmissor dopamina.