Incluem uma ampla gama de produtos agrícolas e sanitários, desde os extremamente tóxicos (ex.: phorate) até aqueles com baixa toxicidade (ex.: temephos). São insolúveis em água e solúveis na maioria dos solventes orgânicos.
A transmissão química do impulso nervoso se dá na sinapse que é o ponto de encontro de um neurônio emissor e um neurônio receptor que tem estes nomes por causa da direção do impulso nervoso.
Departamento de Fisiologia, Centro de Ciências Biológicas e da Saúde, Universidade Federal de Sergipe (UFS), Avenida Marechal Rondon, S/N, Jardim Rosa Elze, CEP: 49100-000, São Cristóvão-Brasil
Figura 2. Inseticidas utilizados para o controle de lepidópteras enquadrados por mecanismo de ação e número MOA e grupo químico. Fonte: IRAC, 2018.
Os principais compostos organoclorados com atividade inseticida são divididos nos seguintes grupos: hexaclorocicloexano (BHC) e isômeros, DDT e análogos, ciclodienos, dodecacloro e clordecone.
Na doença de Alzheimer (DA), complexa e progressiva doença neurodegenerativa multifatorial, atingindo primordialmente a população idosa com mais de 65 anos de idade (Adams et al., 2007) são observados déficits cognitivos e funcionais. Evidências demonstram que esses déficits relacionam-se com a degeneração do sistema colinérgico, devido principalmente a diminuição dos níveis plasmáticos de acetilcolina (Vinutha et al., 2007). Pacientes de DA apresentam melhora dos sintomas cognitivos, comportamentais e funcionais relacionados às demências hipocolinérgicas, quando tratados com inibidores de AChE (OH et al., 2004). Esses inibidores aumentam os níveis de acetilcolina presentes nas sinapses entre neurônios colinérgicos (Jung & Park, 2007).
Até este ponto a transmissão se dá por impulso elétrico. A partir deste momento, a fim de passar de um neurônio para outro, entram em atividades neuroreceptores químicos que permitem o deslocamento do impulso nervoso de um neurônio para outro.
Você pode aumentar os níveis de ACh, naturalmente com alimentos ricos em colina. Estes podem ser encontrado em diversos alimentos de origem animal e vegetal como ovos, leite, carnes , fígado, peixes, camarão, brócolis, couve, dentre outros.
O ponto de contato entre neurônios é a sinapse. Para que o impulso nervoso seja transmitido e determine uma reação é necessário que esse impulso passe através de várias sinapses.
In this study, we evaluated the inhibitory activity against acetylcholinesterase (AChE) according to Ellman's method, modified by Rhee, for ethanol and aqueous extracts from eight plants used in folk medicine in the northeast region of Brazil. E. velutina aqueous extract did not have inhibitory activity, while Maytenus rigida aqueous extract showed low inhibitory activity (percentage of inhibition of 4%). Moderate inhibitory activity was detected for Phoradendron piperoides aqueous extract (percentage of inhibition of 40%), while V. agnus castus L. extract inhibited 74% AChE activity, characterized as a potent inhibitory activity. Evaluation of AChE inhibition by ethanol extracts indicated that the extracts from Sideroxylon obtusifolium, Erythrina velutina, Vitex agnus-castus L., Phoradendron piperoides, Chrysobalanus icaco, Bauhinia cheilantha and Orbignya phalerata did not show inhibitory activity. A low inhibitory activity was observed for ethanol extracts from Maytenus rigida (percentage of inhibition of 7%) and Hyptis fruticosa (percentage of inhibition of 11%). Moringa oleifera ethanol extract showed moderate inhibitory activity, inhibiting 47% of the activity of this enzyme. None of the tested ethanol extracts showed potent inhibitory activity against AChE. Results of the studies of acetylcholinesterase inhibition allow the conclusion that V. agnus-castus L. aqueous extract showed to be most effective in inhibiting AChE. This result reinforces the need for continued study of this extract in order to make the partition and the purification of fractions to isolate the molecule responsible for the observed inhibition.
Os organofosforados são compostos orgânicos que a princípio foram utilizados como fim bélico principalmente durante a segunda guerra mundial. Dentre alguns exemplos temos o gás Sarin, Tabun e Soman, conhecidos por terem características neurotóxicas.
Os organoclorados podem ser encontrados nos agrotóxicos, utilizados nos alimentos como pesticidas, nas tintas, no plástico, no verniz, entre outros. Eles se dividem nos grupos toxafeno, hexaclorocicloexano, dodecacloro, clordecona, DDT e ciclodienos.
Entende-se por bioinseticidas ou produtos biológicos microorganis- mos que controlam os insetos-pragas de uma cultura. A ocorrência desses microorganismos pode ser aumentada artificialmente através de pulveriza- ções no campo.
A mais alta taxa de inibição da AChE, entre os extratos avaliados, foi obtida com o extrato aquoso de V. agnus-castus L. que inibiu cerca de 74% da atividade dessa enzima. Apresentaram efeito moderado na ação de inibição da Ache (30 - 50%) o extrato etanólico de Moringa oleifera (com percentual de inibição de 47%) e o extrato aquoso de P. piperoides (inibindo 40% da atividade da enzima) Os extratos aquoso e metanólico da Maytenus rigida (com percentual de inibição 4% e 7%, respectivamente) e o extrato metanólico da Hyptis fruticosa (com percentual de inibição de 11%) apresentaram fraca inibição da enzima.
O mecanismo de ação dos inibidores da acetilcolinesterase passa por uma inativação da enzima acetilcolinesterase, causando uma elevação nos níveis de acetilcolina e culminando num síndrome colinérgico agudo, com manifestações muscarínicas, nicotínicas e no sistema nervoso central (SNC), sendo que estas manifestações ...
Aumentos na absorbância devido à hidrólise espontânea do substrato foram corrigidos pela subtração da taxa de reação antes da adição da enzima. A porcentagem de inibição foi calculada pela comparação das taxas das amostras com os controles. Todos os ensaios foram realizados em triplicata. A atividade enzimática e o percentual de inibição da AChE foram calculados utilizando o programa Microsoft® Excel.
Os organofosforados são inibidores da colinesterase e impedem a inativação da acetilcolina, levando a um efeito intenso (hiperestimulação colinérgica) desse neurotransmissor nas membranas pós-sinápticas, podendo causar paralisia dos músculos, devido a níveis muito altos que alteram a capacidade de despolarização ...
Podemos dizer que a transmissão do impulso nervoso passa por dois processos diferentes: um elétrico que é através do axônio e um químico através da sinapse.
Quem faz este retorno é outra enzima a Acetilcolinesterase que quebra a Acetilcolina em Colina + Acetato. Dentro do neurônio se unem novamente em Acetilcolina ficando pronta para nova transmissão.
In this study, we evaluated the inhibitory activity against acetylcholinesterase (AChE) according to Ellman's method, modified by Rhee, for ethanol and aqueous extracts from eight plants used in folk medicine in the northeast region of Brazil. E. velutina aqueous extract did not have inhibitory activity, while Maytenus rigida aqueous extract showed low inhibitory activity (percentage of inhibition of 4%). Moderate inhibitory activity was detected for Phoradendron piperoides aqueous extract (percentage of inhibition of 40%), while V. agnus castus L. extract inhibited 74% AChE activity, characterized as a potent inhibitory activity. Evaluation of AChE inhibition by ethanol extracts indicated that the extracts from Sideroxylon obtusifolium, Erythrina velutina, Vitex agnus-castus L., Phoradendron piperoides, Chrysobalanus icaco, Bauhinia cheilantha and Orbignya phalerata did not show inhibitory activity. A low inhibitory activity was observed for ethanol extracts from Maytenus rigida (percentage of inhibition of 7%) and Hyptis fruticosa (percentage of inhibition of 11%). Moringa oleifera ethanol extract showed moderate inhibitory activity, inhibiting 47% of the activity of this enzyme. None of the tested ethanol extracts showed potent inhibitory activity against AChE. Results of the studies of acetylcholinesterase inhibition allow the conclusion that V. agnus-castus L. aqueous extract showed to be most effective in inhibiting AChE. This result reinforces the need for continued study of this extract in order to make the partition and the purification of fractions to isolate the molecule responsible for the observed inhibition.
Note que existe uma quantidade saudável da acetilcolina no corpo, se diminuta ou aumentada pode causar diversos problemas à saúde, por exemplo, intoxicação, irregularidades dos batimentos cardíacos, espasmos musculares, vômitos, dentre outros.
Os anticolinérgicos, como a atropina e a escopolamina, agem mais especificamente em receptores chamados muscarínicos. Os seus efeitos, como a pupila dilatada, ocorrem devido ao bloqueio desse tipo de receptor.
Os medicamentos anticolinérgicos são usados para várias condições clínicas como: disfunção urinária, úlcera péptica, síndrome do intestino irritável ou doença de Parkinson. São também frequentemente usados como agentes anestésicos, bem como em condições neurológicas e psiquiátricas.
Os medicamentos à base de substâncias sintéticas são utilizadas para tratar cólicas, para doenças neurológicas e para dilatar as pupilas (uso pelo médico oftalmologista).
O ipratrópio atua bloqueando os receptores muscarínicos no pulmão, inibindo a broncoconstrição e a produção de muco nas vias aéreas. É um bloqueador muscarínico não seletivo e não se difunde no sangue, o que previne a aparição de efeitos colaterais sistêmicos.
Fármacos colinérgicos: são aqueles que vão atuar sob os receptores colinérgicos (muscarínicos e nicotínicos). Receptor adrenérgico: é um receptor alvo das catecolaminas (epinefrina e norepinefrina). É um receptor ligado à proteína G. ... Fármacos adrenérgicos: são aqueles que vão atuar sob os receptores adrenérgicos.
Antagonismo em farmacologia se refere aos compostos químicos que se ligam a determinados receptores neurológicos porém sem ativá-los, impedindo que os componentes que o ativariam de se ligarem.
São ações muscarínicas: ( V ) Estimulação de glândulas exócrinas, sudoríparas, mucosas e lacrimais.