Quais So Os Alvos De Aço Dos Frmacos?

Alvos Farmacológicos: Um fármaco, após ser administrado e chegar ao tecido alvo, vai ter um mecanismo próprio para modificar o organismo a fim de gerar uma resposta celular. Para isso, o fármaco precisa chegar ao tecido alvo em quantidade suficiente específica para cada fármaco e seu tecido alvo.

Quais são os locais de ação dos fármacos?

SÍTIOS DE AÇÃO: Locais onde as substâncias endógenas ou exógenas (fármacos) interagem para promover uma resposta fisiológica ou farmacológica. Em Farmacologia: Receptor - local onde o fármaco interage e produz um efeito farmacológico.

O que é mecanismo de ação dos medicamentos?

O processo de descoberta e desenvolvimento de fármacos é complexo, longo e de alto custo, tendo suas raízes profundamente ligadas às inovações científicas e tecnológicas (Guido et al., 2008a). Os avanços expressivos da química e biologia e a melhor compreensão de vias bioquímicas, alvos moleculares e de mecanismos que levam ao aparecimento e desenvolvimento de doenças, tornaram possível a descoberta de inovações terapêuticas notáveis, proporcionando melhorias significativas na qualidade de vida das diversas populações no mundo.

E essa interação fármaco e receptor enzimático é fundamental no caso dos pró-fármacos, que são substâncias administradas na sua forma inativa e que necessitam dessa degradação para se tornarem ativas.

Como agem os fármacos que são falso substratos para enzimas?

Além de sua importância na identificação de novos moduladores (isto é, ligantes de receptores ou moléculas pequenas com atividade biológica), os estudos em química medicinal são úteis no desenvolvimento de NCE candidatas a fármacos. Nesse sentido, destacam-se os métodos de QSAR (do inglês, quantitative structure-activity relationshisps) que têm como objetivos relacionar a informação em conjuntos de dados (estrutura química e atividade biológica) e criar modelos estatísticos com capacidade preditiva externa. Assim, são extremamente valiosos no planejamento de moléculas com propriedades (farmacodinâmicas e farmacocinéticas) superiores em relação àquelas do conjunto de dados original empregado na modelagem molecular (Salum & Andricopulo, 2009, 2010; Moda et al., 2007). Contudo, deve ser observado que os estudos de QSAR requerem cuidadosa padronização em aspectos cruciais, tais como: (i) as moléculas do conjunto de dados devem ser quimicamente relacionadas; (ii) o parâmetro biológico deve ser quantitativo e obtido sob as mesmas condições experimentais para todos os membros do conjunto de dados; (iii) todos os compostos da série devem atuar em um único alvo molecular, na mesma cavidade de ligação e por meio do mesmo mecanismo de ação (Farutin et al., 1999); (iv) o método estatístico deve ser apropriado para o nível de informação disponível, de modo que o modelo gerado possa fornecer informações úteis para o planejamento molecular (Salum & Andricopulo, 2009, 2010). O processo cíclico de geração de dados, construção de modelos de QSAR e predição de propriedades evolui para a síntese e avaliação biológica de novas moléculas, culminando na descoberta de NCE candidatas a estudos clínicos.

O Centro de Biotecnologia Molecular Estrutural (CBME) é fruto de colaborações sólidas estabelecidas em projetos de P&D de fármacos que envolvem: (i) os Laboratórios de Cristalografia de Proteínas e Biologia Estrutural, e de Química Medicinal e Computacional (LQMC) do Instituto de Física de São Carlos da Universidade de São Paulo (IFSC-USP), (ii) o Laboratório Nacional de Luz Síncrotron (LNLS) de Campinas, e (iii) os Departamentos de Química (DQ), de Genética e Evolução (DGE) e de Ciências Fisiológicas (DCF) da Universidade Federal de São Carlos (UFSCar). O CBME é um dos dez Centros de Pesquisa, Inovação e Difusão (Cepid) apoiados pela Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (Fapesp) (CBME, 2010). Entre os principais objetivos do CBME, destacam-se a realização de pesquisa básica e aplicada, a geração de inovação científica e tecnológica, a disseminação de conhecimento e difusão da educação em todas as áreas da biotecnologia. Para cumprir seus objetivos, o CBME adotou uma abordagem multidisciplinar integrada, que inclui a aplicação de métodos de biologia molecular, bioquímica, química orgânica, biologia estrutural e química medicinal.

Como os fármacos promovem os efeitos farmacológicos?

No caso dos canais iônicos como alvo de ação de fármacos, eles são portões na membrana que permitem seletivamente, isto é via abertura ou fechamento, a passagem de íons, regulando, portanto, a resposta biológica.

Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico- quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.

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Quais são os principais alvos moleculares da ação dos fármacos?

Outro mecanismo de ação muito comum dos fármacos é o antagonismo. Esse mecanismo pode ser compreendido como a capacidade que um fármaco possui de reduzir ou anular a atividade de outro, podendo ser classificado em químico, fisiológico e farmacológico.

Com base na estrutura molecular e de seu mecanismo de transdução de sinal, podemos distinguir 4 tipos ou superfamílias de receptores:

• Tipo 1 – Canais iônicos regulados por ligantes. ...
• Tipo 2 – Receptores acoplados a proteína G. ...
• Tipo 3 – Receptores ligados a quinases e receptores relacionados. ...
• Tipo 4 – Receptores nucleares.

Qual a massa molecular do fármaco?

A ação de um medicamento é afetada pela quantidade de medicamento que alcança o receptor e o grau de atração (afinidade) entre ele e seu receptor na superfície da célula. Uma vez ligados ao seu receptor, os medicamentos variam na sua capacidade de produzir um efeito (atividade intrínseca).

ALVOS PARA A AÇÃO DE FÁRMACOS receptores; canais iônicos; enzimas; transportadores (moléculas carregadoras). A maioria dos fármacos importantes age sobre um ou outro desses tipos de proteína, mas existem exceções.

As doenças tropicais negligenciadas (DTN) são consequências marcantes do subdesenvolvimento social, retratando com minúcia a situação das regiões mais pobres e desfavorecidas do planeta (Beyrer et al., 2007). As DTN são endêmicas em várias regiões geográficas importantes (Dias et al., 2009), afetando milhões de pessoas e determinando altos índices de morbidade e mortalidade. Para a maioria das DTN prioritárias nos programas especiais da OMS (por exemplo, malária, tripanossomíase africana (doença do sono), tripanossomíase americana (doença de Chagas), dengue, lepra, leishmaniose, esquistossomose, oncocercose, entre outras), as opções terapêuticas são insuficientes e apresentam uma série de problemas, tais como baixa eficácia, elevada toxicidade e a emergência de cepas resistentes (Guido & Oliva, 2009). Esse cenário é agravado pelo número limitado e pela falta de inovação nos programas de P&D de fármacos na área de DTN (Nwaka & Hudson, 2006; Nwaka et al., 2008) Dessa forma, é essencial a concentração de esforços globais (governo – academia – indústria) para a criação e manutenção de programas de P&D para a descoberta de novas alternativas terapêuticas para o controle e tratamento dessas doenças (Guido & Oliva, 2009).

Quais são os aspectos dos fármacos?

Glaucius Oliva é graduado em Engenharia Elétrica pela Escola de Engenharia de São Carlos (EESC-USP), mestre em Física pelo Instituto de Física e Química de São Carlos (IFQSC-USP) e doutor em Cristalografia de Proteínas pela Universidade de Londres. Atualmente é professor titular do Instituto de Física de São Carlos, coordenador do Centro de Biotecnologia Molecular Estrutural (CBME, Cepid-Fapesp) e do Instituto Nacional de Biotecnologia Estrutural e Química Medicinal em Doenças Infecciosas (INBEQMeDI) do Programa Institutos Nacionais de Ciência e Tecnologia (INCT) do MCT/CNPq/MS/Fapesp. É diretor do Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) na área de Engenharias, Ciências Exatas e Humanas e Sociais. É membro titular da Academia Brasileira de Ciências (ABC) e comendador da Ordem Nacional do Mérito Científico. @ –[email protected]

A massa molecular é um outro parâmetro ligado ao fármaco que influencia no momento da absorção, compostos com alto peso molecular (acima de 500Da) atravessam a membrana com muita dificuldade, quanto menor a massa molecular mais facilmente o composto atravessa a membrana plasmática.

Afinal, a FARMACOLOGIA é a ciência que se ocupa do estudo das interações que acontecem entre um organismo vivo e drogas que afetam seu funcionamento, normal ou anormal. Se uma substância tem propriedade medicinal, ela é considerada farmacêutica. É importante não fazer confusão entre FARMACOLOGIA e farmácia.

Mecanismos inespecíficos e específicos

Os projetos de pesquisa do CBME possuem como elo comum uma abordagem molecular, explorando sistemas biológicos complexos de grande importância para áreas sensíveis de nossa sociedade, como a de fármacos e medicamentos, agronegócios e biotecnologia. Um dos grandes objetivos do CBME é alcançar a máxima integração com o setor produtivo, particularmente com indústrias farmacêuticas nacionais e multinacionais, indústrias biotecnológicas, instituições de pesquisa em saúde humana, entre outros, para o estabelecimento de parcerias e/ou outras formas de cooperação na área de P&D de fármacos. Em resumo, nos últimos dez anos, o CBME tem conduzido projetos inovadores em biotecnologia estrutural e química medicinal, incluindo o desenvolvimento de patentes e transferência de tecnologia. A disseminação da ciência e a difusão do conhecimento, alcançadas por meio de programas dedicados a alunos e professores do ensino médio, bem como à população em geral, também merecem especial destaque.

Há também as drogas que interagem com receptores, podendo atuar ativando ou bloqueando os receptores. A ativação ou o bloqueio de receptores, que são macromoléculas funcionais onde o fármaco se liga, desempenha um papel importantíssimo no mecanismo de ação.

Esse receptor de acetilcolina é acoplado a um canal de sódio, de forma que quando a acetilcolina interage no seu sítio de ação nesse canal, ela promove abertura, levando a um maior influxo de íons sódio.

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